Миорелаксанты для снятия мышечных спазмов: основа действия и приема препаратов

Сфера применения

Миорелаксанты центрального действия входят в протокол анестезиологического пособия при различных хирургических вмешательствах, так как их введение облегчает проведение интубации трахеи и позволяет временно блокировать работу дыхательных мышц при необходимости ИВЛ (искусственной вентиляции легких). Их также применяют в травматологии во время репозиции смещенных отломков при переломе для релаксации крупных мышечных групп. Некоторые средства используются для купирования резистентного судорожного синдрома и при проведении современного варианта электросудорожной терапии.

Периферические миорелаксанты имеют гораздо более широкое применение, что объясняется не только простотой их использования, но и более высоким профилем безопасности.

Наиболее частые ситуации, при которых назначаются препараты этой группы:

Говоря проще, центральные миорелаксанты достаточно часто назначаются при локальных или отдающих в конечности болях в спине и шее, при спастических параличах. А при наличии напряжения мышц в шейной области показанием для этих препаратов может быть появление синдрома позвоночной артерии .

Обзор средств

Самыми эффективными миорелаксантами являются такие препараты как:

• «Баклофен» — воздействует на центральную нервную систему, способствует снятию спазмов, болезненных ощущений, устранению судорог. Используется при инсультах, рассеянном склерозе, черепно – мозговых травмах, ДЦП.
• «Баклосан» — обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, снижает тонус скелетной мышечной ткани, угнетает передачу импульсов к мускулатуре. Применяется при черепно – мозговых травмах, параличах, заболеваниях спинного мозга.
• «Тизанидин» — содержит одноимённое действующее вещество Тизанидин. Препарат центрального действия, способствует расслаблению и устранению спазмов скелетной мускулатуры. Показан к применению при дегенеративных заболеваниях позвоночника, поражениях спинного и головного мозга, неврологических болезнях, спазмах, возникающих в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
• «Сирдалуд» — миорелаксант центрального действия. Содержит действующее вещество Тизанидин, способствующий расслаблению скелетных мышц, устранению повышенного тонуса и судорог. Используется при поражениях спинного мозга, неврологических заболеваниях, острых мышечных спазмах. Является аналогом медикамента «Тизанидин». Не влияет на произвольные движения.
• «Тизалуд» — аналог «Сирдалуда» и «Тизанидина», так как содержит тот же активный компонент Тизанидин. Применяется при сильных мышечных спазмах, сопровождаемых болевым синдромом, неврологических патологиях, нарушениях мозгового кровообращения, в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
• «Мидокалм» — медикамент, воздействующий на центральную нервную систему. Показаниями к применению являются заболевания ЦНС, дегенеративно – дистрофические поражения суставов, повышенный тонус мышц, реабилитационный период после хирургических вмешательств, при нарушениях иннервации сосудов. Можно употреблять детям с 1 года.
• «Толперил» — применяется при ДЦП, судорогах, возникающих вследствие инсульта, повышенном тонусе мышц, болезнях ЦНС, дегенеративных поражениях позвоночника и суставов.
• «Мепробамат» — противосудорожное, успокаивающее, спазмолитическое средство. Эффективно при болезнях, сопровождающихся повышенным спазмом мышц, судорогах, патологиях суставов, нарушениях сна, психических заболеваниях. Является транквилизатором.
• «Мепротан» — препарат обладает миорелаксирующем эффектом, снижает тонус мускулатуры, способствует снятию нервного напряжения, устранению бессонницы, повышенной тревожности и других симптомах психических расстройств. Также применяется при судорогах. Является транквилизатором.
• «Хлорзоксазон» — миорелаксирующий медикамент центрального воздействия. Применяется при спазмах скелетной мускулатуры, способствует устранению гипертонуса и судорог. Обладает анальгезирующим эффектом.
• «Панкуроний» — недеполяризующий миорелаксант. Блокирует проведение электрических импульсов от нерва к мышце, за счёт чего наступает миорелаксация. Используют только во время проведения операций для длительного расслабления мускулатуры.
• «Тубокурарин» — миорелаксирующий препарат периферического воздействия. Применяется при хирургических вмешательствах, а также в травматологии для вправления вывихов.
• «Дитилин» — воздействует на периферическую нервную систему, блокирует нервно – мышечную передачу. Действие медикамента начинается, в среднем, через 50 секунд после введения внутривенно, ослабляет все скелетные мышцы.
• «Карисопродол» — действие препарата основано на блокировке передачи нервных импульсов от нервов к мышце. Применяется при спазмах и болезненных ощущениях в мышечной ткани, а также при её повреждениях. Чаще всего его используют в физиотерапии и при травмах.
• «Дантролен» — применяется при патологиях спинного мозга, повреждениях позвоночника, неврагии, остеохондрозе, инсульте, гипертонусе мускулатуры. Действие основано на блокировке нервно – мышечной передачи.

Безинъекционные миорелаксанты как альтернатива ботулотоксину

В качестве альтернативы инъекциям ботулотоксина были предложены другие миорелаксанты – вещества пептидного происхождения, тормозящие передачу нервного импульса, без его полной блокады. При этом не наступает полного паралича мышцы, и не наблюдается тех побочных эффектов, которые бывают при использовании препаратов, содержащих ботулотоксин. Миорелаксанты вводятся в состав сывороток, кремов, гелей и пластырей, которые оказывают мягкое, постепенное и деликатное воздействие на кожу. Состав таких препаратов обычно комбинированный, в него помимо собственно миорелаксантов входят увлажняющие вещества, а также вещества, стимулирующие и восстанавливающие упругость кожи. Часто такие препараты вводятся с помощью фонофореза или ионофореза. Эффект от миорелаксации менее выражен, но нет «маскообразности», лицо выглядит более естественно, благодаря сопутствующим веществам наблюдается общее подтягивание кожи лица, улучшение ее цвета, тонуса и эластичности, что в сочетании со сглаживанием мимических мышц имеет значительный омолаживающий эффект, не уступающий инъекциями ботулотоксина.

Применяются такие миорелаксанты курсом, курс подбирается врачом в зависимости от индивидуальных особенностей. Длительность эффекта зависит от курса, но в целом его хватает надолго. У этого метода нет побочных действий, кроме индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата-миорелаксанта, но перед назначением терапии врач обязательно проводит кожную пробу, и в случае наличия аллергических реакций не назначает такой препарат.

Деполяризирующие миорелаксанты[править | править код]

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Основные представители

В список наиболее часто используемых в РФ миорелаксантов центрального действия входят такие препараты, как Баклофен, Сирдалуд, Мидокалм и их аналоги.

Кроме того, могут применяться также средства других фармацевтических групп с дополнительным миорелаксирующим действием – например, транквилизаторы и препараты мемантина.

А в эстетической косметологии используются крем Мирра-миорелаксант (растительного происхождения) и препараты ботулотоксина. Клиническая практика и отзывы показывают, что они позволяют достичь явного и продолжительного расслабления мимических мышц с повышенным тонусом.

Расслабление мышц с устранением спазмов скелетной мускулатуры позволяет воздействовать на один из важных механизмов развития болевого синдрома, улучшить состояние пациента при спастических параличах и даже повысить внешнюю привлекательность. Но не следует применять миорелаксанты бесконтрольно, ведь эти препараты могут стать причиной серьезных побочных эффектов. Кроме того, обращение к врачу позволит уточнить причину имеющихся симптомов и подобрать наиболее подходящую схему комплексного лечения.

• Новости отравление детей в лагере
• Как можно избежать отравление грибами
• Профилактика инфекция и отравления человека
• Соль в моче при отравлении
• Антидотом при отравлении бензодиазепинами является

Инъекции ботулотоксина

Ботулотоксин является нейротоксическим ядом, который вырабатывают возбудители ботулизма, причем смертельно опасным при попадании в пищевой тракт человека. В косметологии для миорелаксации используется слабый, очищенный и разбавленный раствор токсина. В месте инъекции в мышцу перестает поступать нервный импульс, и она не сокращается – наступает паралич. Это обратимое состояние, действия токсина хватает на срок от трех до девяти месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. В то же время сохраняется нормальное кровоснабжение мышцы, поэтому не наступает ее атрофии.

Распространенные риски и побочные эффекты от приема миорелаксантов

Миорелаксанты могут помочь ослабить острую боль в спине, однако пациенты должны быть осведомлены о потенциальных проблемах, связанных с их использованием. При приеме некоторых препаратов, к примеру, каризопродола и диазепама, повышены риски злоупотребления препаратами и появления зависимости.

Чтобы снизить риски, врача нужно обязательно проинформировать об имеющихся у Вас медицинских проблемах, например, заболеваниях печени, миастении, эпилепсии и других состояниях и заболеваниях. Женщины должны известить врача, если они беременны, кормят грудью или планируют беременность.

Злоупотребление

Миорелаксанты обычно прописывают в самом начале лечения боли в спине на короткий срок. Одна из причин короткого курса состоит в том, что существует потенциальный риск зависимости и злоупотребления приемом миорелаксантов. Миорелаксанты должны храниться в том месте, где их не найдут гости и дети. Делиться такими препаратами с другими людьми незаконно;

Взаимодействие с антигистаминными (противоаллергическими) препаратами

Необходимо избегать сочетанного приема миорелаксантов и антигистаминных препаратов. Замечено, что сочетание таких препаратов увеличивает количество вызовов скорой помощи у пожилых пациентов;

Взаимодействие с алкоголем

Прием алкоголя вместе с приемом миорелаксантов может быть чрезвычайно опасным. Седативный эффект препаратов усиливается алкоголем, и такое сочетание в ряде случаев оказывается фатальным;

Аллергические реакции

Нельзя повторно принимать препарат, если у Вас в прошлом наблюдалась аллергическая реакция на него, даже если она не была выраженной. Симптомы аллергической реакции включают отек горла или конечностей, проблемы с дыханием, крапивницу и скованность в груди;

Сонливость

Поскольку миорелаксанты расслабляют все тело, они, как правило, вызывают сонливость и чувство легкого опьянения. В результате, вождение автомобиля и принятие важных решений при использовании миорелаксантов могут быть небезопасными. Миорелаксанты зачастую рекомендуют принимать вечером из-за их седативного эффекта

Важно правильно рассчитать время приема подобных препаратов. Если миорелаксант, действие которого длится 12 часов, принять в 10 часов вечера, лучше не садиться за руль в 7 часов утра

В такой ситуации подойдет миорелаксант с более коротким периодом действия;

Прекращение приема

Резкое прекращение приема миорелаксанта может оказать негативное воздействие на состояние пациента. Поэтому врачи советуют постепенное снижение дозировок.

Другие серьезные побочные эффекты включают проблемы с дыханием, головокружение и слабость, проблемы со зрением, спутанность сознания, тошноту, задержку мочи и запор. При появлении серьезных побочных эффектов необходимо сразу же связаться с врачом.

Вышеперечисленное не является полным списком потенциальных рисков, осложнений и побочных эффектов от приема миорелаксантов. Пациенту рекомендуется обсудить этот вопрос со своим врачом и фармацевтом, опираясь на индивидуальные особенности организма пациента и общее состояние его здоровья.

Учитывая, что при лечении мы используем безнагрузочное вытяжение позвоночника, мы отменяем прием миорелаксантов у наших пациентов, так как защитное напряжение мышц важно при лечении остеохондроза. В связи с низкой эффективностью данного препарата, большими побочными эффектами и развитием сонливости и привыкания, мы не рекомендуем данный препарат для использования у пациентов с остеохондрозом

Однако, после операций и травм позвоночника краткосрочное применение данного препарата возможно, а развитие седативного эффекта в данном случае имеет положительный эффект, так как пациент не может вести активный образ жизни и вынужден соблюдать постельный режим

В связи с низкой эффективностью данного препарата, большими побочными эффектами и развитием сонливости и привыкания, мы не рекомендуем данный препарат для использования у пациентов с остеохондрозом. Однако, после операций и травм позвоночника краткосрочное применение данного препарата возможно, а развитие седативного эффекта в данном случае имеет положительный эффект, так как пациент не может вести активный образ жизни и вынужден соблюдать постельный режим.

Данные препараты нельзя применять самостоятельно без консультации врача.

Регионарные методы анестезии (определение, классификация, показания к применению).

Регионарные
методы анестезии характеризуются
достижением эффекта обезболивания,
выключением проводимости в конкретном
нерве или сплетении нервов, с сохранением
сознания и дыхания больного.

Регионарная анестезия
класс:

-проводниковая–
блок. передачи импульса на ур ствола
нерва или нерв.сплетений-эпидуральная
– блок передачи импульса на ур корешков
спинномозговых нервов путем введение
анестетика в ЭПИДУРАЛЬНОЕ
пространство.-спинальная
– блок передачи импульса на ур корешков
спинномозговых нервов путем введение
анестетика в СУБДУРАЛЬНОЕ
пространство.-плексусная
— осуществляемое
путем введения раствора анестетика в
зону нервного сплетения.

Общепринятыми
показаниями для регионарной анестезии
являются:
•
интраоперационная анальгезия;
•
послеоперационное обезболивание;
•
лечение хроническое нейропатической
боли, а также боли, связанной со
злокачественными опухолями;
•
проведение превентивной анальгезии
(вероятность возникновения послеоперационного
хронического болевого синдрома будет
гораздо меньшей, если эпидуральная
анестезия будет начала за сутки до
проведения эндопротезирования коленного
сустава, или вероятность возникновения
фантомных болей будет меньшей, когда
эпидуральная анестезия начинается до,
а не после ампутации пораженной
конечности).

Использование миорелаксантов при боли в спине

В медицинской литературе существует ряд исследований, доказывающих эффективность миорелаксантов при лечении острой боли в шее и спине на короткий срок (до одной — двух недель). Миорелаксанты могут поспособствовать восстановлению пациента, блокируя болевые ощущения.

Обычно миорелаксанты используют в следующих случаях:

При мышечных спазмах

Мышечные спазмы возникают тогда, когда мышца (или группа мышц) внезапно сжимается, что провоцирует сильную боль. Когда такое происходит в спине или шее, это зачастую бывает вызвано поднятием тяжелого предмета или резким поворотом тела, приводящими к растяжению мышц. Миорелаксанты в таких случаях прописывают вместе с обезболивающими, чтобы ослабить спазмы.

Неотложная помощь

При оказании неотложной помощи медикам важно определить, вызвана ли боль в спине или в шее серьезной проблемой. Если боль не связана с серьезными состояниями, к примеру, с нестабильным переломом или опухолью, пациенту могут прописать прием миорелаксантов и обезболивающих на короткое время для лечения болезненного растяжения мышц, связок или сухожилий

После операции на позвоночнике

Миорелаксанты часто назначают после операции, даже когда боль ослабла. В некоторых случаях, мышечные спазмы могут появиться в тех частях тела, которые расположены довольно далеко от области операции. Миорелаксанты нередко дают в больницах и назначают пациентам в первые дни и недели после выписки. Назначения врача и инструкции, приложенные к препаратам, должны тщательно соблюдаться. Полезно заранее обсудить, как нужно принимать препараты: по графику, чтобы не допустить появления боли, или же только тогда, когда они нужны. Может помочь раздельный, а не одновременный прием обезболивающих и миорелаксантов, поскольку в этом случае на организм всегда будет воздействовать какой-то препарат, и боль не станет слишком сильной, когда действие препарата закончится.

Во время физиотерапии

Миорелаксанты могут назначить и тогда, когда пациент начинает новую физиотерапевтическую программу. Прием миорелаксантов может улучшить подвижность пациента, снизить тревогу, связанную с необходимостью выполнения упражнений, и уменьшить вероятность обострений боли от мышечных спазмов.

Миорелаксанты могут помочь временно облегчить боль в пояснице. Некоторые исследования указывают, что прием анальгетиков в сочетании с миорелаксантами оказывается эффективнее, чем прием только анальгетиков.

Что может вызвать миалгию?

Факторы, которые вызывают приступы миалгии.

Травмы и перенапряжение

Во время возникновения травмы, напряжение и спазматические явления — это естественная реакция.

Длительное физическое перенапряжение связанное с постоянным ношением тяжестей или большая нагрузка во время тренировок тоже может спровоцировать сначала спазмы, а затем усиление болей.

Неправильная осанка

Если у человека его тело продолжительное время находится в неестественном положении, то это приводит к тому, что мышцы устают, затекают и через какой-то промежуток времени начинаются предпосылки болевых ощущений: покалывание, онемение.

Это может быть ежедневная многочасовая работа за компьютером или длительное, многочасовое сидение за рабочим местом.

Стрессовые ситуации

Частые стрессы являются одной из причин появления вышеуказанных симптомов. Они наблюдаются у мужчин и женщин, у подростков и даже у детей.

Чаще страдают миалгиями представительницы прекрасного пола. Они могут быть молодыми и здоровыми, но в то же время предрасположенные к нервозности, подавленности и тревоге.

У некоторых наблюдается бессонница. Мужчины могут страдать от схваткообразных болей, если они занимаются тяжёлым физическим трудом.

Их обострение наблюдается особенно часто во время больших нагрузок. Их могут провоцировать регулярные недосыпания. Обострения хронических болезней или переохлаждение очень часто вызывают обострения.

Опаснейший туберкулезный спондилит позвоночника может привести к инвалидности и даже смерти пациента, если не начать своевременное лечение болезни.

Как развивается миозит грудной клетки и какие основные причины заболевания? Какие методы лечения болезни предлагает современная медицина?

Деполяризирующие миорелаксанты

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение препаратов на фоне приема иных средств должно быть максимально взвешенным, так как одни препараты усиливают терапевтическое воздействие, а другие напротив – ухудшают состояние. О совместимости препаратов может информировать только специалист.

Применение препаратов миорелаксантов с аминогликолидами, линкозамидами, гликопептидами усиливает нервно-мышечную блокаду, повышает риск угнетения дыхания, приводит к его полной остановке.

А вот препараты группы полимиксинов напротив повышают терапевтический эффект.

Миорелаксанты и алкоголь

Применение препаратов данной группы полностью исключает в рационе алкоголь. Алкоголь негативно влияет на нервную систему, возбуждая ее и провоцируя подачу импульсов в мышечную ткань. Более того, его абсорбция концентрируется в печени, вовлекая за собой цепочку негативной химической реакции, угнетая общее состояние больного.

Рейтинг лучших миорелаксантов для снятия мышечных спазмов на 2020 год

По мнению покупателей, хорошо себя зарекомендовал Баклофен, препарат, относящийся к виду центрального действия. Выпускается в виде небольших таблеток, на которых есть риска, пометка позволяющая разделить медикамент пополам. Главное действующее вещество — баклофен, его функционал направлен на снижение возбудимости нервных волокон, угнетение промежуточных нейронов и подавление передачи импульсов. Баклофен замечательно уменьшает напряжение мышечных веретен и при этом не затрагивает нервно-мышечную передачу. Показания к применению включают в себя спастичность мышц, устранение болевых спазмов, избавление от клонических судорог и облегчение при массаже и физических упражнениях. Начальная минимальная доза равняется 15 мг в сутки, разделенная на три приема. Максимальная доза должна быть не более 25 мг. Некоторые покупатели отметили у медикамента интересную особенность, он вызывает сонливость, что не очень хорошо, если вы собираетесь сесть за руль, но отлично, если у вас ранее была бессонница. После первого применения сразу ощущается как мышцы начинают расслабляться, но у всех по-разному протекает эта стадия.

• Подходит для спины при остеохондрозе;
• Дает мышцам расслабление;
• Помогает при нарушениях сна;
• Успокаивающий эффект;
• Доступная стоимость;
• Улучшает настроение;
• Небольшой размер таблеток.

• Много противопоказаний;
• Присутствует легкий наркотический эффект.

При острых и болезненных ощущениях в органах опорно-двигательного аппарата хорошо себя зарекомендовал Хлорзоксазон. Выпускается в виде таблеток. Показания к применению: лечение спазмов скелетных мышц. Если имеются нарушения функции печени, то прием Хлорзоксазона будет противопоказан. Насчет беременных и кормящих женщин однозначной рекомендации нет, никаких исследований в этом направлении у препарата не проводилось, поэтому принимать Хлорзоксазон можно только в том случае, если польза перевесит риски. Является миорелаксантом центрального действия, поэтому эффективность функционирует на уровне спинного мозга. В момент использования средства не стоит садиться за руль автомобиля, потому что среди побочных явлений возможны сонливость и головокружение. Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В среднем для взрослого человека доза будет составлять от 250 до 750 мг, а для ребенка — от 125 до 500 мг. Прием осуществляется 3-4 раза за сутки.

Препарат сложно найти в аптеках, продажа чаще всего осуществляется по предварительному заказу, поэтому стоимость надо уточнять. К медикаментам, которые содержат Хлорзоксазон относятся Миолгин (цена от 230 рублей) и Ацетазон форте.

• Облегчает острые и болезненные ощущения опорно-двигательного аппарата;
• Устраняет мышечный спазм;
• Повышает настроение;
• Можно использовать для детей;
• Снижает тонус скелетной мускулатуры;
• Подходит для снятия спазмов спины.

• Возможно появление анафилактический реакции;
• Трудно найти в продаже.

Еще одним миорелаксантом центрального действия является мидокалм. Выпускается в виде круглых, выпуклых таблеток белого цвета с характерным ароматом. Главное действующее вещество толперизона гидрохлорид обладает существенной активностью к нервной ткани и хорошо тормозит спинальные рефлекторные дуги. Показания к применению включают в себя лечение спастичности у взрослых после инсульта, лечение болезненного мышечного сжатия, болезнь Литтла и другие аналогичные заболевания. К противопоказаниям относятся беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет, а также повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Как правило, рекомендуемая доза 150-450 мг должна быть разделена на три приема. Препарат часто назначают при остеохондрозе, так как он хорошо снимает боль и помогает для снятия спазмов шеи и против болей в спине. Лекарственный продукт выпускают в дозировках 50 и 150 мг.

Стоимость: от 370 до 600 рублей.

• Подходит для снятия спазмов в шее и для снятия спазмов спины;
• Снижает тонус скелетной мускулатуры;
• Быстрый эффект;
• Улучшает подвижность позвоночника;
• Помогает при защемлении нерва.

• Может негативно отразиться на работе желудочно кишечного тракта;
• Могут вызывать тошноту и сонливость.

Приобрести можно от 250 рублей и выше за 30 таблеток.

• Подходит для лечения шейного остеохондроза и при болях в спине;
• Высокая эффективность;
• Доступная стоимость;
• Форма выпуска в двух вариациях;
• Снимает гипертонус и судороги.

• У 2% пациентов были отмечены побочные явления;
• Трудно купить в аптеке.

Антидеполяризующие миорелаксанты (пахикураре)

Антидеполяризующие
миорелаксанты имеют жесткие молекулы
с расстоянием между четвертичными
атомами азота 1,0±0,1 нм. В сосстав молекул
входят гидрофобные ароматические и
гетероцикличес­кие радикалы (пахикураре
—
буквально «толстые кураре», греч.
pachys—
толстый).

Механизм
действия антидеполяризующих миорелаксантов
—
кон­курентный антагонизм с ацетилхолином
в отношении Н-холинорецепторов скелетной
мускулатуры. Миорелаксанты блокируют
анионный центр рецепторов, а также
образуют вандерваальсовы связи с
участ­ками рецептора, окружающими
анионный центр. Блокада Н-холинорецепторов,
стабилизируя потенциал покоя в концевой
пластинке, вызы­вает вялый паралич
скелетных мышц. В больших концентрациях
мио­релаксанты прямо нарушают
проводимость открытых натриевых кана­лов
скелетных мышц.

Сведения
об антидеполяризующих миорелаксантах-четвертичных
аминах
(ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД, ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД,
АТРАКУРИЯ БЕСИЛАТ, МИВАКУРИЯ ХЛОРИД
и др.) приведены в табл.
18.1.

При
введении антидеполяризующих миорелаксантов
скелетные мышцы парализуются в
определенной последовательности.
Сначала расслабляются наружные мышцы
глаз, среднего уха, пальцев рук и ног,
затем
—
мышцы лица, шеи, конечностей, туловища,
межреберные мышцы, в последнюю очередь
—
диафрагма. Восстановление тонуса
скелетных мышц происходит в обратном
порядке.

Четвертичные
амины не проникают в ЦНС. Известно, что
анесте­зиолог Смит (С. Smith,
1947
г.) испытал на себе действие
тубокурарина-хлорида в дозе, превышающей
в
2,5
раза терапевтическую дозу. После введения
тубокурарина в вену у испытуемого не
возникали анальгезия, нарушения сознания,
памяти, чувствительности, зрения, слух
не изменялось дыхание, не регистрировались
отклонения на ЭЭГ.

Миорелаксанты-третичные
амины менее эффективны, не вызывают
паралич дыхательной мускулатуры, хорошо
всасываются при приеме внутрь.
Представитель этой группы
—
производное алкалоида живокости
(дельфиниум)
МЕЛЛИКТИН.
‘

Синергистами
антидеполяризующих миорелаксантов
являются средства для наркоза и препараты,
объединенные названием центральные
миорелаксанты (седативные транквилизаторы
—
сибазон, феназепам; агонист ГАМК-рецепторов
типа В
—
баклофен; центральный Н-холиноблокатор
—
мидокалм*). Эти лекарственные средства
угнетают базальные ганглии, гиппокамп,
спинной мозг.

Миопаралитическое
действие потенцируют также средства,
пре­пятствующие выделению ацетилхолина
из нервных окончаний,
—
анти­биотики группы аминогликозидов,
тетрациклин, линкомицин, полимиксины,
магния сульфат, местные анестетики.

Антагонистами
являются обратимые блокаторы холинэстеразы
с никотиноподобным действием
—
прозерин, галантамин, хинотилин. Они
вызывают
в нервно-мышечных синапсах накопление
ацетилхолина, ко­торый вытесняет
антидеполяризующие миорелаксанты из
связи с Н-холинорецепторами. Декураризацию
проводят, когда объем вентиляции легких
достигает
20-30%
нормального объема. Действие большин­ства
деблокирующих средств короче, чем
миорелаксантов. Это созда­ет опасность
рекураризации с возвратом паралича
дыхательной мус­кулатуры.