Пенициллины широкого спектра действия — атх-классификация лекарственных препаратов

Западный фронт

Сама поездка оказалась нервной: было жарко, а плесневые грибы не выдерживают высокой температуры — их могли не довезти. В США перед учеными встала другая проблема: возможность промышленного производства пенициллина. Научные специалисты общались со многими учеными и фабрикантами, и в итоге в 1941 году обосновались в лаборатории города Пеории штата Иллинойс. Американские исследователи предложили новую питательную среду для выращивания плесневых грибов — кукурузный экстракт, которого в этом регионе США было много. Он оказался более чем пригодным для исследовательских целей.

Была еще одна задача — найти наиболее «продуктивный» штамм грибка. В лабораторию присылали образцы плесени со всего мира, но нужной среди них не было. Искали и на месте: наняли женщину, которая покупала заплесневелые продукты, — ее прозвали «плесневой Мэри».

В один прекрасный летний день 1943 года Мэри принесла в лабораторию полусгнившую дыню, а на ней — золотистую плесень Penicillium Chrysogenum, которая и оказалась именно той, что нужна была ученым. Из плесени получилось выделить самый эффективный штамм, и при этом его производство оказалось очень выгодным: стоимость лечения одного случая сепсиса снизилась с 200 до 6,5 доллара. Сегодняшний пенициллин — это потомок той самой плесени.

Наконец, председатель научно-исследовательского медицинского совета США Альфред Ричардс взял под крыло организацию производства — финансирование поступило через президента США Рузвельта. Первый завод построили меньше чем за год, и в течение первого года его работы производство пенициллина выросло в 100 раз.

Побочные действия и осложнения

Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.

При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:

• нарушение пищеварительных процессов и стула;
• дисбактериоз;
• грибковые заболевания полости рта и влагалища;
• нейротоксические проявления, судороги, кома.

Пенициллины для взрослых

Полусинтетические препараты активно применяются для борьбы с синуситами, отитами, пневмониями, фарингитами, ангинами. Для взрослых существует перечень наиболее эффективных препаратов:

• Аугментин;
• Амоксикар;
• Оспамокс;
• Амоксициллин;
• Амоксиклав;
• Тикарциллин;
• Флемоксин Солютаб.

Для избавления от пиелонефрита (гнойного, хронического), цистита (бактериального), уретритов, сальпингитов, эндометритов, применяют:

• Аугментин;
• Медоклав;
• амоксиклав;
• Тикарциллин с клавулоновой кислотой.

Когда пациент страдает от аллергии на пенициллиновые средства, у него может проявиться аллергическая реакция в ответ на прием подобных препаратов (это может быть простая крапивница, либо тяжелая реакция с развитием анафилактического шока). При наличии подобных реакций, пациенту показано применять средства из группы макролидов.

Отдельного внимания заслуживает категория беременных женщин, для избавления их от хронического пиелонефрита, применяют:

• Ампициллин;
• Оксациллин (при наличии возбудителя – стафилококка);
• Аугментин.

При непереносимости пенициллиновой группы, доктор может рекомендовать применение группы резервных антибиотиков по отношению к пенициллинам: цефалоспоринов (Цефазолин), либо макролидов (Кларитромицин).

Пенициллины для лечения детей

На основе пенициллинов создано много антибактериальных средств, часть из них разрешена к применению у пациентов детского возраста. Эти препараты отличаются низкой токсичностью и высокой эффективностью, что позволяет использовать их у маленьких пациентов.

Детям назначают такие антибиотики:

• Флемоклав Солютаб;
• Аугментин;
• Амоксиклав;
• Амоксициллин;
• флемоксин.

К непенициллиновым формам относят Вильпрафен Солютаб, Юнидокс Солютаб.

Слово «солютаб» обозначает, что таблетки растворяются под воздействием жидкости. Этот факт облегчает процесс употребления лекарств маленькими пациентами.

Многие антибиотики пенициллиновой группы производятся в виде суспензий, имеющих вид сладкого сиропа. Для определения дозировки для каждого пациента, необходимо учитывать показатели его возраста и массы тела.

Аминопенициллины — антибиотики пенициллиновой группы

Ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин — это широкоспектральные антибиотики. Их спектр действия перекрывает спектр всех вышеназванных групп узкоспектральных пенициллинов, и они еще дополнительно влияют на листерии, энтерококки, гемофильные палочки, бордетеллы, геликобактер пилори и актиномицеты. К аминопенициллинам более чувствительны Гр. «+» бактерии, чем Гр. «-».

Однако следует отметить, что аминопенициллины для детей не влияют на стафилококки, вырабатывающие бета-лактамазу. Другими словами, они не решают проблему госпитальной инфекции, где стафилококк и другие микробы, продуцирующие бета-лактамазу, играют важную роль. Поэтому созданы комбинированные препараты: ампиокс (ампициллин + оксациллин), клонаком-Р (ампициллин + клоксациллин), уназин и его пероральные аналоги сулациллин, сультамициллин (ампициллин + сульбактам, который является ингибитором бета-лактамаз), клонаком Х (амоксициллин + клоксациллин) и аугментин и его аналог амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота, которая тоже является ингибитором бета-лактамаз).

Фармакокинетические отличия аминопенициллинов от бензилпенициллина:

1.

Внутрь можно назначать все препараты данной группы. Однако ампициллин необходимо принимать за 1-1,5 ч до еды, его биоусвояемость около 40%; амоксициллин принимают независимо от приема пищи, его биоусвояемость 70-80%. Амоксициллин в специальной лекарственной форме флемоксин солютаб имеет биодоступность 93%. Такая высокая биоусвояемость в несколько раз уменьшает нагрузку на флору желудочно-кишечного тракта, а это уменьшает опасность возникновения дисбактериоза.

Кроме того, до минимума сокращается время контакта препарата со слизистой оболочкой кишечника, следовательно реже появляются диспептические расстройства. Наконец, доза препарата, принятая внутрь, практически равна дозе этого же препарата, введенного парентерально. Таблетку модифицированного амоксициллина – флемоксина солютаба можно ломать, разжевывать и растворять, что облегчает проглатывание препарата, а, следовательно, соблюдение режима приема (или как сейчас принято говорить – соблюдение комплаенса).

Известно, что 30% пациентов, регулярно принимающих лекарства, испытывают трудности с проглатыванием таблеток и капсул; 25% больных (чаще дети, люди пожилого возраста) предпочитают растворенные формы лекарств. Следует подчеркнуть, что несоблюдение режима приема антибиотика приводит к неэффективности лечения, рецидиву или хронизации заболевания и распространению резистентной инфекции. Тал-, бак и павампициллины – имеют достаточную биоусвояемость, в просвете кишечника не активны, поэтому редко вызывают дисбактериоз и диспепсические расстройства.

2.

Аминопенициллины в крови остаются в свободной форме, около 80%. Препараты лучше проникают во многие ткани и жидкости. При менингите концентрация препаратов в спинномозговой жидкости может составить 70-95% от их концентрации в плазме крови.

3.

Кратность назначения комбинированных препаратов 2-3 раза в сутки.

Жизнь после

В марте 1945 года препарат появился в американских аптеках. Как только пенициллин стал известен повсеместно, он превратился в панацею: стали появляться мази, капли, лосьоны, притирки и присыпки, которые обещали помочь быстро и от всего. Флеминг реагировал на такое развитие событий в традиционном английском стиле: однажды он сказал, что не удивится, если завтра появится губная помада с пенициллином. В ответ один из его коллег предложил рекламный текст: «Целуйте кого хотите, где хотите, как хотите — и вы избежите неприятных последствий, кроме брака, если будете пользоваться нашей пенициллиновой губной помадой».

В 1945 году Флеминг получил за создание пенициллина Нобелевскую премию по физиологии и медицине. Он публично заявил, что патентовать лекарство не будет, так как оно создано для спасения всего человечества.

В 1947 году советская делегация отправилась в США — за технологией. Члены делегации вернулись год спустя и привезли с собой регламент (правила) эффективного производства. В эти годы оба пенициллина — и отечественный, и зарубежный — стали жертвами политических споров: одни утверждали, что отечественный — лучше, другие пытались доказать, что между импортным пенициллином и нашим различий нет. Несмотря на противоречия, технологию все же купили, и вот тогда пенициллин «для всех» начали производить и в СССР.

За всю историю человечества не было другого лекарства, которое спасло бы столько жизней. «Для победы во Второй мировой войне пенициллин сделал больше, чем 25 дивизий», — именно подобные слова прозвучали при вручении Флемингу Нобелевской премии по биологии и медицине. Внедрение препарата, а за ним целой армии новых антибиотиков продлило среднюю продолжительность жизни человека примерно на 30 лет.

Передозировка пенициллином и его взаимодействие с другими лекарствами

На протяжении всего курса лечения важно помнить о дозировке данного медикаментозного средства. Ее, как, впрочем, и всю схему лечения, может назначить только лечащий врач, исходя из жалоб пациента и результатов его анализов

При внутривенном введении пенициллина у пациентов, страдающих от почечной недостаточности, может развиться гиперкалиемия.

Помимо этого, в случае превышения допустимой дозировки при внутримышечном или внутривенном применении препарата у пациента могут наблюдаться эпилептические припадки. Однако стоит отметить, что подобные аномалии встречаются только при условии введения более 50 млн. единиц лекарственного средства за 1 подход. В таком случае пациенту назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Данный препарат не рекомендовано применять вместе с Пробенецидом, поскольку их несовместимость приводит к задержке активных веществ пенициллина в организме человека, из-за чего его выведение происходит намного дольше, чем положено.

Помимо этого, лечение пенициллином противопоказано в случае применения таких медикаментозных средств, как:

1. Тетрациклин. В этом случае бактерицидный эффект от использования Бензилпенициллина или Бициллина значительно снижается.
2. Аминогликозиды, поскольку они конфликтуют между собой в физико-химическом аспекте.
3. Тромболитики.
4. Сульфаниламиды, которые тоже значительно снижают бактерицидный эффект пенициллинов.
5. Холестирамин снижает биодоступность препаратов пенициллиновой группы.
6. Противозачаточные таблетки.

Исходя из вышесказанного, пациент должен сделать однозначный вывод, что самостоятельно назначать себе курс лечения, в ходе которого происходит комбинирование различных лекарств, нельзя: подобными действиями можно причинить сильный вред здоровью.

Если то или иное лекарство на основе пенициллина противопоказано к применению, врач может назначить его аналог, который будет абсолютно безопасным для здоровья пациента. Зачастую медики рекомендуют к применению такие медикаментозные препараты, как:

1. Бензилпенициллина натриевая соль, оказывающая бактерицидное, действие.
2. Бензилпенициллина калиевая соль.
3. Феноксиметилпенициллин.
4. Бициллин-1, 3 и 5.
5. Ампициллин.
6. Эфициллин.
7. Метициллина натриевая соль.

Перед применением любого из вышеуказанных препаратов обязательно проводятся аллергические пробы. Это поможет избежать развития серьезных осложнений и аллергических реакций от использования антибиотика в терапевтических целях.

https://youtube.com/watch?v=Aw56YzorZhE

Формы выпуска бензилпенициллина, торговые названия

Торговое название	Дозировка сухого порошка для приготовления инъекционного раствора, в 1 флаконе	Производители	Область применения
Бензилпенициллин натриевая соль	1 млн ЕД, 5 млн ЕД	«Синтез», Россия, «Биосинтез», Россия, «Красфарма», Россия, «Сандоз», Австрия, «Авант», Украина, «Байер», Германия, «Киевмедпрепарат», Украина	Лечение инфекций органов дыхания, носа, уха, горла, мочеполовой системы, гнойных инфекций глаз, кожи и костей, нервной системы и других органов, а также сепсиса, скарлатины, дифтерии, сибирской язвы, сифилиса и прочих заболеваний, возбудителем которых являются бактерии, чувствительные к бензилпенициллину.
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензилпенициллин натриевая соль	500 тысяч ЕД	«Красфарма», Россия
Бензилпенициллин калиевая соль
Бензилпенициллин новокаиновая соль
Новоцин (натриевая соль)
Прокаин пенициллин G 3 Мега (Прокаин бензилпенициллин)
Пенициллин G натриевая соль
Бензатин бензилпенициллин:ЭкстенциллинРетарпен«Молдамин»	2,4 млн ЕД	«Сандоз», Австрия, СК «Антибиотики С. А.», Румыния.	Препарат рекомендован в лечении сифилиса, воспалительных заболеваний, связанных со стрептококком, профилактическое лечение ревматических заболеваний и послеоперационных осложнений.
Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин)	300 тысяч ЕД 600 тысяч ЕД 1,2 млн ЕД	«Синтез», Россия, «ТМ», Республика Белоруссия, «Артериум», Украина, «Киевмедпрепарат», Украина.	Применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных возбудителем, чувствительным к бензилпенициллину: сифилис, дифтерия, рожистое воспаление, хронические инфекции, вызванные стафилококком и стрептококком и прочее. Наиболее часто используют для лечения и профилактики ревматических заболеваний. Соль бензатина актуально использовать для длительной терапии.
Бициллин-3(смеси бензилпенициллина бензатина, натриевой и новокаиновой солей по 200 000 ЕД)	600 000 ЕД	Лечение сифилиса, обострений ревматизма, рожистого воспаления, хронических инфекций верхних дыхательных путей, вызванных стрептококком. Препарат предназначен для длительного применения.
Бициллин-5(смеси бензилпенициллина бензатина в дозе 1,2 млн ЕД и новокаиновой соли бензилпенициллина 300 тысяч ЕД)	1,5 млн ЕД	Профилактика ревматизма, лечение сифилиса, хронической стрептококковой инфекции. Бициллин-5 рекомендован при необходимости длительной антибактериальной терапии.

Бициллин-5 — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Лекарственное средство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного или внутривенного введения, а также в форме таблеток по 250 мг и 500 мг, или по 5000 ЕД – для рассасывания.

Основанием для назначения данного лекарственного средства может послужить одно из перечисленных ниже состояний:

• сепсис, в частности стрептококковый;
• возникновение сульфаниламидорезистентных инфекций, например, пневмококковая, гонококковая, менингококковая;
• развитие глубоко локализованных и обширных инфекционных процессах, как газовая гангрена и остеомиелиты;
• последствия различных ранений с проникновением инфекции в костно-мышечные ткани;
• послеоперационные периоды (применяют для предупреждения гнойных осложнений);
• ранения мягких тканей и грудной клетки;
• гнойный менингит и абсцесс мозга;
• рожистое воспаление;
• гонорея;
• сифилис;
• тяжелый фурункулез;
• сикоз;
• воспалительные глазные и ушные заболевания.

Пенициллин используется в педиатрии для устранения пупочного сепсиса и различных других септико-токсических патологий новорожденного. Может быть назначен также в терапии пневмоний, отитов и скарлатины.

Узнав, от чего лечит пенициллин, нельзя заниматься самолечением. Есть случаи, когда препарат может только ухудшить состояние

Важно ознакомиться с противопоказаниями:

• бронхиальная астма;
• повышенная чувствительность к пенициллину;
• крапивница;
• различные аллергические заболевания;
• повышенная чувствительность к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным средствам.

Возможна сенсибилизация к пенициллину еще в период внутриутробного развития плода. Беременным он назначается только при крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.

• Феноксиметилпенициллин
• V-Пенициллин
• Оспен
• Бензилпенициллин (соль натрия)
• Ретарпен
• Рифогал

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
• инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
• инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
• инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• перитонит;
• сепсис, септический эндокардит;
• менингит;
• ревматизм;
• рожа;
• скарлатина;
• гонорея.

• повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
• выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
• круглогодичная профилактика ревматизма у взрослых и детей.

• бронхиальная астма;
• крапивница;
• сенная лихорадка;
• повышенная чувствительность к пенициллинам.

Данные о применении Бициллина-5 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Бензилпенициллин – аналоги

• Азлоциллина натриевая соль лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
• Амосин таблетки, капсулы и порошок для приготовления раствора для приема внутрь;
• Ампициллин капсулы, таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Грамокс-Д порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Карбенициллина динатриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Оксациллин капсулы, таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Оспамокс капсулы, таблетки и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Оспен 750 сироп;
• Стандациллин капсулы;
• Стар-Пен гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Феноксиметилпенициллин драже, таблетки, гранулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Хиконцил капсулы и порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
• Экобол таблетки.

Механизм действия пенициллина

Механизм действия лекарственного вещества лежит в основе применения пенициллина. Применяется любое лекарственное средство вовсе не для того, чтобы случилась новая биохимическая реакция или физиологический процесс. Роль лекарства в стимуляции, имитации, угнетении или вовсе блокировке действия внутренних посредников, отвечающих за сигналы между различными органами и системами через биологические субстраты.

Так, пенициллины в частности участвуют в синтезе клеточной стенки, а точнее в синтезе гликопептида. Это очень сложный биохимический процесс, нарушение которого вызывает лизис клетки или появления участков и вовсе без клеточной стенки. Это нечто аналогичное выращиванию микроорганизмов без незаменимых аминокислот, прежде всего, без лизина или его предшественника, диаминопимелиновой кислоты.

Будучи бета-лактамным антибиотиком, пенициллин обладает способностью вмешиваться в синтез гликопептида и вызывать лизис обнаженной цитоплазмы и гибель клетки. В том и заключается основа механизма действия пенициллина.

Применение пенициллина позволяет воспрепятствовать построению микробами клеточных оболочек, происходит блокирование конечной стадии синтеза бактериальной стенки.

Действие пенициллина оценивается как бактерицидное и бактериостатическое. Он демонстрирует эффективность по отношению к:

• стрептококкам,
• гонококкам,
• пневмококкам,
• менингококкам,
• возбудителям столбняка,
• возбудителям сибирской язвы,
• возбудителям газовой гангрены,
• возбудителям дифтерии,
• некоторым штаммам патогенных стафилококков,
• некоторым штаммам протея.

Бесполезно применять пенициллин по отношению к:

• бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы,
• возбудителям коклюша,
• микобактериям туберкулёза,
• фридлендеровским палочкам,
• синегнойным палочкам и прочее.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Описание и состав препарата

Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.

Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.

В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:

• природного происхождения;
• полусинтетические составы;
• аминопенициллины широкого спектра применения;
• пенициллины широкого бактерицидного спектра.

Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.

Инструкция по применению

Разведение Бензилпенициллина

Для приготовления растворов калиевой, натриевой, новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина

• Стерильная вода для инъекций (можно использовать для любого вида инъекции – внутривенной, внутримышечной, люмбальной, субконъюнктивальной и т. д.);
• Физиологический раствор (применяется только для приготовления растворов для внутривенного, внутримышечного, люмбального, плеврального, подкожного введения);
• 2,5% и 5% Новокаин (применяется только для приготовления раствора для внутримышечных инъекций);
• 5% глюкоза (применяется только для приготовления растворов для внутривенных инфузий, так называемых «капельниц»).

Для приготовления растворов препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин

• Стерильная вода для инъекций;
• Физиологический раствор;
• 2,5% и 5% Новокаин.

Способы введения солей бензилпенициллина

• Внутримышечно;
• Внутривенно;
• Подкожно;
• Плеврально (в плевру легкого);
• Люмбально (в спинномозговой канал);
• Субконъюнктивально (в ткани глаза);
• В слуховой проход уха в виде капель;
• В носовые ходы в виде капель;
• Внутриорганно (вводится непосредственно в ткани какого-либо органа в ходе хирургической операции).

Дозировка

Разновидности Бензилпенициллина	Дозировки и кратность введения для взрослых и подростков старше 12 лет	Дозировки и кратность введения для детей младше 12 лет
Бензилпенициллина натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли	При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 1 000 000 – 5 000 000 ЕД в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 60 000 000 Ед в сутки и вводят за 6 – 8 раз	При легком или среднетяжелом течении инфекции вводить по 30 000 ЕД на 1 кг веса в сутки за 4 – 6 инъекций. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 300 000 ЕД на 1 кг веса в сутки и вводят за 6 – 8 раз
Бензатин бензилпенициллин (Бициллин-1, Ретарпен, Молдамин и др.)	При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 300 000 ЕД по одному разу в сутки через каждые 3 – 4 дня. При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 2 400 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю	При легком и среднетяжелом течении инфекции вводят по 600 000 ЕД однократно (один укол на весь курс лечения). При тяжелом течении инфекции дозировку увеличивают до 1200 000 ЕД и вводят по одному разу в неделю
Бициллин-3	В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 600 000 ЕД по одному разу в неделю до 1 800 000 ЕД по два раза в неделю	Не применяется
Бициллин-5	В зависимости от тяжести течения инфекции вводят от 1 200 000 ЕД по одному разу в три недели до 2 400 000 ЕД по одному разу в месяц	Детям младше 8 лет вводят по одному разу в три недели по 600 000 ЕД, а детям 8 – 12 лет – по 1 200 000 ЕД по одному разу в месяц

креатинина

Показатели клиренса креатинина, мл/мин	Дозировка Бензилпенициллина
60 – 100 мл/мин	Взрослым и детям препараты вводят в стандартных дозировках
30 – 60 мл/мин	Максимальные суточные дозировки составляют 10 000 000 – 20 000 000 ЕД, которые разделяют на три инъекции в сутки и производят их через каждые 8 часов
10 – 30 мл/мин	Максимальные суточные дозировки 5 000 000 – 10 000 000 ЕД, которые разделяют на 2 – 3 инъекции в сутки и вводят через каждые 8 – 12 часов
Менее 10 мл/мин	Максимальные суточные дозировки 2 000 000 – 5 000 000 ЕД, которые разделяют на 1 – 2 инъекции в сутки и вводят через каждые 12 – 24 часа

Бензатин бензилпенициллина – инструкция по применению

ревматизма

• Бициллин-1 – взрослым вводят по 2400 000 ЕД по одному разу в месяц. Детям с массой тела менее 25 кг вводят по 600 000 ЕД, а с весом более 25 кг по 1200 000 ЕД также по одному разу в месяц;
• Бициллин-3 – взрослым вводят по 1200 000 ЕД по одному разу в неделю. Для детей данный препарат применять нельзя;
• Бициллин-5 – взрослым вводят по 1500 000 ЕД по одному разу в три недели, а детям по 750 000 ЕД через каждые 2 недели.

Особые указания

аллергологическую пробуаллергиейастмойцефалоспориновЦефалексинЦефазолинЦефтриаксонвысокоаллергенными веществамибеременностигрудном вскармливаниикардиомиопатиейобезвоживаниеэпилепсиейпеченикальцияанализ кровисахарным диабетомгрибковой инфекциипротивогрибковые препаратыФлуконазолвитаминызрения

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

противовоспалительнымижаропонижающими препаратамиИндометацинамочегонные средстваИбупрофенБисептолФталазолконтрацептивовЛевомицетинТетрациклинДоксициклинмакролидамиЭритромицинДжозамицинЛинкомицинВарфарин

Пенициллин: появление, свойства препарата, форма выпуска

Данный антибиотик берет свое название от научного наименования плесневого грибка Penicillium. Полезные свойства этой плесени заключаются в том, что грибки выделяют определенное вещество, которое является губительным для инфекций, таких как стрептококки и прочие.

Открытие пенициллина произошло благодаря ученому Александру Флемингу, которые сделал его буквально случайно, по причине неосторожно оставленных образцов стрептококков в лаборатории. Образцы были атакованы плесенью

Вещество, которое так не переносят бактерии этих инфекций, научились в дальнейшем извлекать в чистом виде и делать из него антибиотик для использования в медицинских целях.

Действие пенициллина осуществляется следующим образом: вещество проникает в клетки бактерий и подавляет аминокислотный обмен, из-за чего стенки клеток теряют способность к саморегенерации и росту и, в конце концов, разрушаются, а бактерия умирает.

Интересен тот факт, что вещество антибиотик выделяется человеческими почками с мочой в существенном количестве. Также, пенициллин выделяется вместе с желчью, и содержится в небольших количествах в человеческой крови.

Пенициллин выпускается в различных формах:

• в ампулах;
• в жидком виде;
• в порошке.

Не единственным в своем роде является пенициллин. Группа пенициллинов делится на различные, но схожие по происхождению и действию вещества, производимые различными видами грибков: Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

Пенициллин, точнее его действие, губительно для множества инфекционных бактерий, в частности на:

• стрептоккоков;
• бактерии столбняка;
• сибирскую язву;
• дифтерию;
• стафилококков.

Смотрите видео о применении пенициллина.

Способов введения антибиотика множество, однако традиционно эффективным способом является введение пенициллина внутримышечно, так как в данном случае он напрямую попадает в кровь, экономя время и не проходя через пищевод и всасываясь через стенки желудка, как это происходит при употреблении его в жидком или порошкообразном виде.

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Форма выпуска

Упаковка — 10 таблеток, в 1 таблетке содержится 100 мг феноксиметилпенициллина.

Показания к применению

Используется для лечения пневмонии, бронхита, тонзиллита, стоматита, абсцесса, фурункулёза, скарлатины, сибирской язвы, дифтерии, воспалений лимфоузлов, сифилиса, гонореи и других заболеваний.

Он быстро абсорбируется желудком и достигает плазмы крови через 40–50 минут. Из организма в основном выводится с мочой.

Способ использования

Взрослым, а также подросткам старше 14 лет необходимо принимать по 0,5–1 г 2–3 раза в течение дня за 40–60 минут до еды. Одногодовалым детям 10–15 мг/кг один раз в день, а детям от 1 года до 6 лет 15–20 мг/кг.

Побочное действие

При длительном использовании в течение двух недель возможны аллергические побочные явления: конъюнктивит, крапивница, боли в суставах. Со стороны пищеварительного тракта: изжога, диарея, рвота, тошнота.

Противопоказания к применению

Феноксиметилпенициллин следует осторожно принимать пациентам с аллергическими болезнями (бронхиальная астма, лихорадка, диатез), а также страдающими рвотой и диареей. Цена от 17 р

за 10 шт

Цена от 17 р. за 10 шт

Фармакологическое действие пенициллина

Основное фармакологическое действие пенициллина направлено на нарушение синтеза белков в клетках бактерий. В результате нарушения проницаемости клеточной мембраны вызывает разрушение и гибель бактерий. Это обуславливает его быстрое бактерицидное действие. В отличии от других антибиотиков не замедляет размножение возбудителей, а провоцирует их исчезновение.

Экспериментально доказана низкая устойчивость к пенициллину у:

1. грамположительных бактерий, вызывающих воспаление органов дыхания и мочевыводящей системы;
2. грамотрицательных бактерий группы кокков, в том числе вызывающих менингит, гонорею, сифилис;
3. бактерий группы актиномицетов.

Максимальная концентрация в биологических средах человеческого организма достигается при внутримышечном введении препарата. При этом нарастание процентного содержания начинается спустя 5 минут после инъекции пенициллина и достигает своего максимуму спустя 30 минут. Антибиотик пенициллин свободно проникает в кровь, мочу, желчь, связываясь с белками плазмы крови. Для него недоступны спинномозговая жидкость, ткани в области глаза и предстательная железа. Поэтому при лечении сифилиса и гонореи у мужчин пенициллин применяется в сочетании с другими лекарственными средствами.

Антибиотик пенициллин выпускается в таблетках и флаконах для инъекций в виде сухого порошка. Перед использованием его разводят с помощью физиологического раствора натрия хлорида или новокаина.

Применение в медицине и ветеринарии

Применение/Показания пенициллины часто применяются при многих инфекционных заболеваниях для лечения различных видов животных (одобренных FDA), что перечислено в разделах Применение/Показания иДозы для каждого отдельного препарата.

Фармакокинетика (общая) фармакокинетические характеристики пенициллинов для перорального применения зависят от класса. Пенициллин G является пенициллином, который в значительной степени подвергается воздействию pH желудка и полностью инактивируемым при pH менее 2. Другие выпуч скаемые промышленностью пенициллины для перорального, введения достаточно устойчивы к разрушению кислотой, хот* их биодоступность в присутствии корма может снижаться (за исключением амоксициллина). Среди всех пероральных пенициллинов пенициллин V и амоксициллин обладают наибольшей; биодоступностью.

Пенициллины, как правило, в значительной степени pacпределяются по всему организму. Они в основном достигают терапевтического уровня в почках, печени, сердце, коже, легких, тонком и толстом кишечнике, желчном пузыре, костях, предстательной железе и перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях. Проникновение в цереброспинальную жидкость и глаза происходит только при воспалительных процессах и может не обеспечивать терапевтического уровня. Пенициллины в различной степени связываются с белками плазмы крови и проникают через плаценту.

Большинство пенициллинов быстро и в больших количествах в неизмененном виде экскретируются почками с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пробенецид может удлинять период полувыведения пенициллинов и повышать их уровень в сыворотке крови посредством блокирования канальцевой секреции пенициллинов. Инактивация в печени и секреция через желчный пузырь являются вторым по значимости путем экскреции пенициллинов за исключением нафциллина и оксациллина.