Применение антибиотика азитромицина и его побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Азитромицин, как и любой другой медикамент, требует внимательного отношения к лекарственному взаимодействию:

  • препараты, содержащие алюминий, магний, спирт, а также еда, могут снижать концентрацию действующего вещества;
  • совместный прием этого антибиотика и Варфарина может усиливать антикоагуляционный эффект, поэтому от пациента требуется внимательное отношение и контроль за протромбиновым временем;
  • применение Дигоксина способствует увеличению его концентрации;
  • применение Эрготамина, Дигидроэрготамина ведет к усилению токсического эффекта;
  • Триазолам снижает клиренс, за счет чего увеличивается его фармакологическое воздействие на организм;
  • Азитромицин способен замедлять процессы выведения, количество содержащегося в плазме Циклосерина, антикоагулянтов непрямого типа, Метилпреднизолона, Фелодипина, а также ряда лекасрвтенных средств, имеющих микросомальное окисление (вальпроевая кислота, карбамазепин, циклоспорин, теофиллин и другие);
  • одновременный прием Линкозаминов понижает эффективность лекарства, а тетрациклинов и Хлорамфеникола – увеличивает;
  • препарат не совмещается с гепарином.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • микоплазмами;
  • микобактериями;
  • анаэробами;
  • гемофильной палочкой;
  • легионеллой;
  • хламидиями;
  • уреаплазмами;
  • спирохетами;
  • нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:

  • фарингите;
  • бронхите;
  • трахеите;
  • внебольничной пневмонии без осложнений;
  • тонзиллите;
  • болезни Лайма;
  • импетиго;
  • синусите;
  • ларингите;
  • уретрите;
  • цистите;
  • инфицированных послеоперационных ранах;
  • профилактике вторичной бактериальной патологии у пациентов с высоким риском;
  • гастрите, дуодените и язвенной болезни, вызванных хеликобактерной инфекцией;
  • инфекционном процессе в полости малого таза.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг.

Азитромицин необходимо применять по 1:00 до или 2:00 после еды, так как одновременный прием с пищей нарушает его всасывания. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотать, не разжевывая.

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): общая доза составляет 1500 мг, 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При мигрирующей эритеме: общая доза азитромицина — 3 г, взрослым — 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем (неосложненный уретрит / цервицит): 1 г однократно; курсовая доза — 1 г.

При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначать по 500 мг 1 раз в сутки, последующие 9 недель — по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применять через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes . Пациенты с нарушениями функции почек

Пациенты с нарушениями функции почек.

Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл / мин) можно использовать то же самое дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Пациенты с нарушениями функции печени.

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводили.

Азитромицин при коронавирусе

В период коронавирусной пандемии средство стало очень популярным, так как оказалось единственным антибиотиком, официально рекомендованным Минздравом для борьбы с коронавирусом. «Изначально в одну из самых популярных схем лечения COVID-19 входил антибиотик азитромицин, — рассказывает главный пульмонолог министерства здравоохранения Сергей Авдеев, — Считалось, что в сочетании с гидроксихлорохином этот антибиотик помогает бороться с самим коронавирусом. По крайней мере, в это верили».

Нужно отметить, что даже в этой схеме лечения азитромицин используется не как антибиотик, а как усилитель для гидроксихлорохина — противомалярийного средства, призванного бороться с воспалительными процессами при избыточной реакции иммунитета на COVID-19.

Однако на сегодняшний день ведущие специалисты считают, что данная схема не доказала свою эффективность. Сергей Авдеев объясняет: «В самом начале такая тактика применялась из-за того, что у нас не было ничего другого и, главное, недостаточно было знаний о новом заболевании».

С развитием информации о болезни научное сообщество приходит к выводу, что применение азитромицина и других антибиотиков при COVID-19 скорее не оправдано.

«То, что антибиотики назначаются без разбора, практически без показаний, — это большая проблема, большая беда нашей медицины, — заявляет заведующий отделением сомнологии Национального медицинского исследовательского центра оториноларингологии ФМБА Александр Мельников, — Меня всегда удручает, когда антибиотики назначают чуть ли не с первого дня в качестве обязательной терапии.



При COVID-19 наблюдения, которые на настоящий момент существуют во всем мире, указывают на то, что бактериальная инфекция не присоединяется рано. Чаще всего это происходит в тяжелых случаях, когда есть выраженная дыхательная недостаточность, тяжелое поражение легких. В частности — у пациентов, которые попадают на ИВЛ.

В этом случае используют тесты, в частности, определение уровня прокальцитонина в крови — это специфический маркер бактериальной инфекции. Но есть и другие клинические признаки: высокий нейтрофильный лейкоцитоз, выделение гнойной мокроты… В этих случаях нужно думать о назначении антибиотиков».

Сергей Авдеев добавляет:

«Бактериальная инфекция нечасто осложняет коронавирусную инфекцию. Главным образом у тяжелых пациентов, на поздних стадиях, когда люди подолгу лежат в стационаре, находятся в реанимации. Применение антибиотиков оправдано при COVID-19 в очень ограниченном количестве случаев.

Сегодня уже точно можно сказать, что массовое назначение антибиотиков при коронавирусной инфекции — это огромная проблема.

Повсеместно, и в Москве, и в Питере, и в поселках городского типа по всей стране по-прежнему пациентам с коронавирусом сразу назначают антибиотики. Почему? Потому, что врачи не уверены: ковидная пневмония у человека или нековидная? Присоединится бактериальная флора или не присоединится?»

Исходя из этого, можно сделать вывод:

Не принимайте азитромицин при коронавирусе самостоятельно.
Очень осторожно относитесь к назначению азитромицина на ранней стадии COVID-19.

Цены на Азитромицин в аптеках

Стоимость различается в зависимости от производителя, формы выпуска и дозировки.

В таблице можно сравнить цены на одни и те же дозы и лекарственные формы препаратов разного производства.

Доза и форма выпуска Торговое наименование (Производитель) Цена, руб.
3 капсулы по 500 мг Зитролид
(Валента Фарм)
350
Азитрокс
(Отисифарм)
350
Азитромицин
(Производство Медикаментов)
90
Азитрал
(Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд)
250
3 таблетки по 500 мг Азитромицин Экомед
(АВВА РУС)
190
Азитромицин-Акрихин
(АКРИХИН)
150
Зи-фактор
(ВЕРОФАРМ)
250
Азитромицин
(ВЕРТЕКС)
220
Азитромицин
(Озон)
280
Сумамед
(Плива Хрватска д.о.о.)
480
Азитромицин
(Фармстандарт-Лексредства)
100
Азитромицин Форте-OBL
(ФП Оболенское)
220
Хемомицин
(Хемофарм А.Д.)
300
6 капсулы по 250 мг Зитролид
(Валента Фарм)
200
Зи-фактор
(ВЕРОФАРМ)
230
Азитромицин
(ВЕРТЕКС)
190
Азитромицин
(Озон)
120
Азитрокс
(Отисифарм)
350
Сумамед
(Плива Хрватска д.о.о.)
380
Азитромицин-OBL
(ФП Оболенское)
380
Хемомицин
(Хемофарм А.Д.)
300
Азитрал
(Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд)
250
6 таблетки по 125 мг Азитромицин
(ВЕРТЕКС)
220
Сумамед
(Плива Хрватска д.о.о.)
330
3 дисп. таблетки по 125 мг Суматролид Солюшн Таблетc
(Озон)
140
3 дисп. таблетки по 500 мг Суматролид Солюшн Таблетc
(Озон)
220
6 дисп. таблетки по 250 мг Суматролид Солюшн Таблетc
(Озон)
210
100 мг/5 мл – 20 мл Хемомицин
(Хемофарм А.Д.)
140
Азитрокс
(Отисифарм)
210
Сумамед
(Плива Хрватска д.о.о.)
180
100 мг/5 мл – 16,5 г Азитромицин Экомед
(АВВА РУС)
180
200 мг/5 мл – 15 мл Сумамед форте
(Плива Хрватска д.о.о.)
330
200 мг/5 мл – 16,5 г Азитромицин Экомед
(АВВА РУС)
250
200 мг/5 мл – 20 мл Азитрокс
(Отисифарм)
350
Хемомицин
(Хемофарм А.Д.)
220
Глазные капли, 6 флаконов по 15мг/г Азидроп
(Лаборатуар Теа)
320

Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора в аптеках можно встретить крайне редко, так как он применяется только в условиях стационара.

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Краткое описание лекарства

Азитромицин относят к группе макролидов. Препарат отличается воздействием на большинство грамположительных и грамотрицательных бактерий. К нему устойчивы микроорганизмы, резистентные к эритромицину. Характерной особенностью средства является его способность концентрироваться в пораженных тканях и там воздействовать на патогенные микробы. Азитромицин выпускается в капсулах, содержащих одноименное действующее вещество, а также вспомогательные ингредиенты.

Азитромицин применяется для уничтожения вирулентных микроорганизмов и устранения симптомов воспаления. Он представляет собой белый порошок, запаянный в растворимую капсулу по 250 или 500 мг. Также средство выпускается в таблетках или сиропе. Таблетка содержит 125 мг активного ингредиента. Азитромицин быстро адсорбируется в желудочном тракте, поскольку обладает устойчивостью к кислой среде. Максимальная концентрация лекарства наблюдается через 2,5-3 часа после приема.

Данный антибиотик отличается высокой проницательной способностью. После приема внутрь его можно обнаружить в дыхательных путях, мочеполовой системе, коже, мышечных тканях. Поэтому Азитромицин назначают для лечения патологий ЛОР-органов, мочевыделительной системы, кожных болезнях. После приема Азитромицин продолжает свое действие 5-7 дней, поэтому врачи назначают его коротким курсом, поскольку после последнего применения лекарство еще неделю способно уничтожать инфекцию. Выведение лекарства проходит в диапазоне 20-72 часа, поэтому пьют его раз в сутки.

Описание:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

 Staphylococcus

≤ 1

˃ 2

 Streptococcus A, B, C, G

≤ 0,25

˃ 0,5

 Streptococcus pneumoniae

≤ 0,25

˃ 0,5

 Haemophilus influenzae

≤ 0,12

˃ 4

 Moraxella catarrhalis

≤ 0,5

˃ 0,5

 Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,25

˃ 0,5

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

  1. Грамположительные аэробы:
  • Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pyogenes
  1. Грамотрицательные аэробы:
  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Neisseria gonorrhoeae
  1. Анаэробы:
  • Clostridium perfringens
  • Fusobacterium spp.
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.
  1. Другие микроорганизмы:
  • Chlamydia trachomatis
  • Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia psittaci
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Mycoplasma hominis
  • Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 — 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 %  почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector