Азитрал: особенности применения, показания, побочные эффекты

Побочные эффекты

Развитие побочных эффектов возможно на фоне повышенной чувствительности к любому входящему в состав компоненту, а также при превышении средних терапевтических дозировок. Среди побочек выделяют:

• Нарушение работы пищеварительной системы с диареей, тошнотой, рвотой, которая не приносит облегчения, а также болями в абдоминальной области. В тяжелых случаях возможно поражение гепатобилиарной системы с формированием гепатита, желтухи и сдвигов биохимических показателей.
• Поражение нервной системы с головокружениями, головными болями, парестезиями, судорожными припадками и нарушением сна.
• Воздействие на слуховой аппарат с развитием шума в ушах или обратимой глухоты.

• Повышенную чувствительность со стороны кожных покровов с покраснениями, полиморфными высыпаниями, отеком и зудом тканей.
• Изменение проводимости в сердечной мышце с удлинением прохождения нервного импульса, аритмиями и блокадами.
• В более редких случаях может возникать изменение микрофлоры во влагалище с присоединением в последующем грибковой инфекции, а также повреждением ткани почек и разжижением крови.

Азитрал

Средняя цена в аптеках

Азитрал или Азитромицин (Сумамед)

Препараты относятся к одной и той же фармакологической группе — макролиды. Активным веществом Азитрала, Азитромицина и Сумамеда выступает Азитромицин. Антибиотик Азитрал выпускают только в форме капсул, в то время как Азитромицин имеет более разнообразные формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Сумамед дополнительно производят в виде таблеток диспергируемых. Он является оригинальным препаратом. Препараты назначает врач!

Страна-производитель Азитрала — Индия. Азитромицин производят несколько стран: Россия, Испания, Индия, Македония. Сумамед выпускает Хорватия. Сумамед дороже обоих препаратов. По стоимости Азитрал дороже, чем Азитромицин. В аптеках Азитромицин стоит от 46 руб.

Азитрал или Азитромицин. Фото: vetinpharm.com

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма. В случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы , анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (C_max) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.

Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом

Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека

Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки

В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.

Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин С_mах возрастает на 30–50%.

Инструкция по применению Азитромицина

Диспергируемые таблетки можно принять как обычные или развести в половине стакана воды – получится суспензия. Ее надо хорошо взболтать и выпить.

Суточные и разовые дозы Азитромицина устанавливает лечащий врач. Если индивидуальная схема приема не определена, то необходимо придерживаться рекомендаций в аннотации.

Дозировка и режим приема

Дозы Азитромицина зависят от веса и возраста пациента. Ниже приведены схемы приема таблеток и капсул взрослым и детям от 12 лет и весом от 45 кг:

• При инфекциях органов дыхания и мягких тканей, кожных болезнях, в том числе угрях, назначают по 500 мг в сутки, полный курс – 1,5 г. Это означает, что нужно принять таблетку или капсулу 500 мг или две по 250 мг один раз в одно и то же время 3 дня подряд.
• При болезни Лайма общий курс приема длится 5 дней и составляет 3 г. Схема лечения: в первый день – 1000 мг (2 по 500 мг), со второго дня – по 500 мг еще в течение 4 суток.
• При неосложненном хламидиозе, в том числе уретритах и цервицитах, назначают однократно 1 г.

Глазные капли выпускаются в виде одноразовых пластиковых капельниц. Содержимое одного тюбика закапывают в конъюнктивальный мешок два раза в день в течение 3 суток.

Инструкция по приему для детей: дозировка и нормы

Азитромицин в таблетках

Детям от 3 лет до 12 лет для точного дозирования лучше использовать таблетки 125 мг.

При респираторных и кожных инфекциях дозу рассчитывают, учитывая вес тела малыша. На 1 кг массы ребенка необходимо 10 мг Азитромицина. Полный курс – 3 дня. Для удобства расчета врачи используют таблицу:

• При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, (гнойной ангине) разовая доза увеличивается вдвое, курс лечения – те же 3 дня.
• При боррелиозе схема приема: в первый день – 20 мг на 1 кг веса тела ребенка, затем 4 дня подряд – по 10 мг на кг. Всего нужно лечиться 5 суток.

Азитромицин суспензия

В форме порошка для изготовления суспензии препарат выпускается с концентрацией 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл.

При кожных и респираторных заболеваниях лекарство назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней (полный курс – 30 мг/кг)

Пример расчета для ребенка массой тела 15 кг. Умножив 15 кг на 10 мг, получаем необходимую дозу 150 мг. При использовании порошка 100 мг/5 мл 150 мг будет содержаться в 7,5 мл готовой микстуры. Если в наличии имеется Азитромицин с дозировкой 200 мг/5 мл, то его нужно отмерить 3,75 мл.

Детям до 10 кг назначают порошок с концентрацией 100 мг/5 мл, так можно добиться более точного дозирования.

Чтобы не ошибиться при изготовлении суспензии, стоит использовать приведенную ниже таблицу:

Глазные капли

Глазные капли Азидроп на основе азитромицина одинаково дозируются и для детей с рождения, и для взрослых. По одной дозе, содержащейся в первичной упаковке, закапывают в конъюнктивальный мешок дважды в день в течение 3 суток.

• Если пациент употребляет антациды (лекарства от изжоги), такие как Алмагель, Ренни, Гастал, Фосфалюгель, то Азитромицин лучше принять за час до или после их приема. Все эти препараты, как и любая пища, существенно замедляют всасывание лекарства.
• Если пропустили прием вовремя, необходимо как можно скорее выпить препарат, а следующую дозу принять через 24 часа, удваивать ее нельзя.
• Если за 3 дня употребления препарата не произошло облегчение симптомов заболевания, следует срочно обратиться к врачу для решения вопроса о продлении курса или о замене антибиотика.

Побочные эффекты

Может вызвать следующие побочные действия:

• Центральная нервная система: сонливость, головокружение, астения, головная боль, вертиго, беспокойство, судороги, нервозность, парестезия, агрессивность, гиперактивность; у детей — тревожность, головная боль (при лечении среднего отита), нарушение сна, невроз, гиперкинезия.
• Сердечно-сосудистая система: болевые ощущения в грудной клетке, аритмия, двунаправленная желудочковая тахикардия, учащенное сердцебиение, увеличение интервала QT.
• Пищеварительная система: холестатическая желтуха, диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота, метеоризм, абдоминальные боли, мелена, рвота, диспепсия; у детей — расстройство пищеварения, запор, гепатит, анорексия, некроз печени (возможно с летальным исходом), изменение цвета языка, дисфункция печени, псевдомембранозный колит, гастрит.
• Мочеполовая система: вагинальный кандидоз, нефрит, выраженная почечная недостаточность.
• Органы чувств: нарушение восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при использовании высоких доз препарата на протяжении длительного времени), шум в ушах.
• Аллергические проявления: отек Квинке, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, зуд кожи, многоформная эритема, анафилактическая реакция.
• Другое: кандидомикоз слизистой оболочки ротовой полости, тромбоцитопения, чрезмерная утомляемость, артралгия, вагинит, нейтропения; у детей — крапивница, конъюнктивит.

Противопоказания и побочные эффекты

Как правило, пациенты хорошо переносят антибактериальную терапию с применением Азитрала. Побочные эффекты у этого препарата проявляются достаточно редко. К их числу можно отнести:

• нарушения в работе системы пищеварения: тошноту и рвоту, метеоризм, мелену, анорексию, понос или запор, боли в животе, гастриты, колиты;
• тахикардию, аритмию, болевой синдром, локализующийся в ретростернальном пространстве;
• дисфункциональные нарушения в работе печени, гепатит, желтуху;
• острую почечную недостаточность;
• мигрень, головокружение;
• сонливость в дневное время;
• астенический синдром;
• раздражительность, тревожность, гиперактивность, склонность к агрессии;
• судорожные приступы;
• ощущение жжения, покалывания на коже;
• нарушения со стороны органов чувств: ухудшение слуха, шум в ушах, неспособность адекватно воспринимать запахи и вкусы;
• воспалительное поражение почек;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, отёки, многоформную эритему, анафилактический шок;
• влагалищный кандидомикоз у женщин;
• конъюнктивит;
• резкое снижение количества тромбоцитов или нейтрофилов в крови;
• воспалительное поражение слизистой оболочки влагалища;
• суставные боли;
• повышенную утомляемость, снижение работоспособности.

Согласно инструкции по применению Азитрала, абсолютными противопоказаниями к приёму этого лекарства являются аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав, индивидуальная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, низкая масса тела (до 45 кг), дефицит лактазы, почечная или печёночная недостаточность. Кроме этого, препарат не назначают детям в возрасте младше 12 лет, женщинам, кормящим грудью, и лицам, проходящим курс лечения с применением дигидроэрготамина или эрготамина.

Пациентам, страдающим аритмией, разрешается использовать это лекарство только в тех случаях, когда его потенциальная польза существенно превышает наносимый вред.

Фармакологическое действие

Препарат «Азитрал» является противомикробным лекарством. В его состав входит такой активный компонент, как азитромицин. Это лекарственное вещество входит в подгруппу азалидов, группу макролидов. Препарат представляет собой антибиотик, отличающийся широким спектром воздействия, который обладает ярко проявляющимся бактерицидным эффектом. В основании механизма его влияния лежит способность ко взаимодействию с рибосомной бактериальной 50S-субъединицей и подавлять белковый синтез, зависимый от РНК.

Благодаря ингибированию белкового синтеза бактерий средство замедляет их размножение и рост, а в большой дозировке повреждает мембрану клеток, из-за чего бактерии погибают. Инструкция по применению к «Азитралу» это подтверждает.

Чувствительностью к препарату отличаются грамотрицательные и грамположительные анаэробные и аэробные микроорганизмы, включая:

• аэробные грамположительные бактерии (помимо метициллинрезистентных и эритромицинрезистентных штаммов): Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus);
• аэробные грамотрицательные бактерии: Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella parapertussis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori.

Помимо этого, чувствительны к влиянию препарата Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae. Эффективно средство и при инфекционных болезнях, которые вызваны штаммами Yersinia spp., Salmonella spp. и Shigella spp.

Резистентны к влиянию препарата такие штаммы, как Enterococcus faecalis. Чувствительны к действию активного компонента и следующие анаэробные бактерии: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Активен азитромицин по отношению к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocitogenes, Chlamydia trachomatis, Ureaplusma urealyticum, Chlamydia pneumoniae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Mycobacteria avium complex.

После перорального приема препарат отлично абсорбируется в ЖКТ. Кульминация концентрации главного действующего вещества в плазме наблюдается через 2-3 часа после приема перорально. Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Азитралу» 500 мг?

Употребление пищи уменьшает скорость абсорбции лекарственного средства. Азитромицин особенно сильно концентрируется во всех биологических жидкостях и тканях организма человека. Препарат характеризуется низким уровнем связи с плазменными белками. Он накапливается в лейкоцитах и лизосомах с дальнейшим высвобождением, благодаря чему есть возможность использования средства короткими курсами.

Лекарство не воздействует на функциональную фагоцитовую активность. Концентрация главного компонента в очаге воспаления выше, чем она же в здоровых тканях. Концентрации равного веса в кровяной плазме достигаются через 5-7 дней лечения. Препарат характеризуется выведением из кровяной плазмы в две фазы: полувыведение первой фазы равно 14-20 часам, второй фазы – 41 часу. Если лечебный курс равен трем дням, то наивысшие концентрации активного вещества сохраняются на протяжении 5-7 дней после употребления последней дозы лекарства.

Метаболизм осуществляется в печени, образуются неактивные с фармакологической точки зрения метаболиты. В основном выводится с желчью, и лишь небольшое количество препарата – посредством почек.

Побочные действия Азитрала

Согласно отзывам, Азитрал хорошо переносится пациентами. Индивидуально возможны такие побочные реакции со стороны организма:

• Желудочно-кишечный тракт и печень: повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, метеоризм, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота;
• Сердечно-сосудистая система и система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтрофилия, нейтропения, кардиалгия;
• Периферическая и центральная нервная система: судороги, гиперкинезия, нарушения режима сна, слабость, головокружения, головные боли.

При применении Азитрала могут возникать аллергические реакции, а также воспаления в месте введения инъекции.

показания к применению

• ангина;
• синусит;
• пневмония;
• бронхит острого течения;
• тонзиллит;
• отит;
• бронхит хронического течения;
• инфекционные заболевания ЛОР-органов;
• инфекционные заболевания нижних дыхательных путей;
• фолликулит;
• инфицированные дерматиты;
• болезнь Лайма;
• карбункулы;
• рожистое воспаление;
• инфекционные заболевания кожных покровов;
• инфекционные заболевание мягких тканей;
• уретрит;
• салпингит;
• простатит;
• цервиковагинит;
• инфекционные заболевания мочеполовой системы;
• криптоспоридоз;
• дифтерия;
• шигеллез;
• сальмонеллез;
• инфекционные заболевания кишечника;
• комплексное лечение язвенного поражения желудка бактериального происхождения;
• комплексное лечение язвенного поражения двенадцатиперстной кишки бактериального происхождения;
• инфекционные заболевания органов полости рта;
• уреаплазмоз различной локализации;
• микоплазмоз различной локализации;
• хламидиоз различной локализации.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующий компонент лекарства является макролидным антибиотиком и отличается широким спектром бактерицидного действия. Препарат образует связи с 50S-рибосомными субъединицами бактериальной ДНК, подавляя выработку белков их клетками. Антибиотик препятствуют жизни и развитию таких патогенных бактерий:

• Chamydia pneumoniae;
• Chamydia psittaci;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Pasteurella multocida;
• Moraxella catarrhalis;
• Streptococcus pyogenes и других.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Грамположительные аэробные микроорганизмы могут вырабатывать резистентность к активному компоненту лекарства.

Изначально устойчивостью к азитромицину обладают следующие бактерии-паразиты:

• Bacteroides fragilis;
• Staphylococcus spp.;
• Enterococcus faecalis;
• грамположительные бактерии.

Фармакокинетика

Активное вещество оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью и липофильности. После приема дозы 500 мг пик плазменного уровня азитромицина набирается за 2,5-3,0 часа, а объем достигает 0,4 мг/л. Биологическая доступность медикаментозного средства составляет 37%.

Вещество проникает в органы и тканевые структуры урогенитального тракта, респираторной системы, а также в кожный покров и мягкие ткани.

С мочой выводится лишь 6% вещества, с желчью – до 50%. Срок полувыведения азитромицина – 14-20 часов.

Пища оказывает негативное воздействие на фармакокинетические свойства препарата.

Активное вещество Азитрала оперативно всасывается из стенок ЖКТ благодаря стойкости к среде с повышенной кислотностью.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном применении с антацидами (алюминий- и магнийсодержащими), этанолом и пищей происходит замедление и снижение абсорбции азитромицина.
• Совместный прием  с варфарином в рекомендуемых дозах не вызывает изменения протромбинового времени. Однако взаимодействие макролидов и варфарина моежт привести к усилению антикоагулянтного эффекта, поэтому следует осуществлять контроль протромбинового времени.
• Совместное применение с дигоксином повышает концентрацию последнего.
• Одновременный прием с  эрготамином и дигидроэрготамином (вазоспазм и дизестезия) может усиливать токсическое действие.
• Совместный прием с триазоламом замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты последнего.
• Одновременное применение с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином может замедлять выведение, повышать концентрацию в плазме крови и усиливать токсичность перечисленных препаратов.
• Азитромицин может замедлять выведение, повышать концентрацию в сыворотке крови и усиливать токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств.
• Совместный прием с линкозаминами ослабляет эффективность азитромицина, с  тетрациклинами и хлорамфениколом усиливает действие азитромицина.

Побочные действия

Азитрал может вызвать:

• диарею, тошноту, боли в животе, метеоризм, рвоту, желтуху, анорексию, гастрит, псевдомембранозный колит, повышение печеночных трансаминаз, гепатит;
• тахикардию, ощущение сердцебиения, аритмию, увеличение интервала QT;
• головокружение, сонливость, судороги, парестезию, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нарушение сна;
• шум в ушах, обратимую глухоту, нарушение вкуса;
• сыпь, зуд кожи, фотосенсибилизацию, отек Квинке, эритему, эпидермальный некролиз;
• вагинит, вагинальный кандидоз, острую почечную недостаточность, нефрит;
• тромбоцитопению, артралгию, кандидомикоз полости рта.

Состав и фармакологические свойства

Основным действующим компонентом таблеток Азитрал является дигидрат азитромицина. Связываясь с субъединицей 50S рибосомы, это соединение угнетает биологический синтез белков патогенного микроорганизма. К действию лекарства чувствительны следующие группы бактерий:

• гемофильная палочка;
• моракселла катаралис;
• метициллин-резистентные стафилококки;
• легионелла пневмофила;
• гонококк;
• пастерелла мультоцида;
• пенициллинчувствительные стрептококки;
• превотелла;
• клостридия перфрингенс;
• фузобактерии;
• хламидии;
• микоплазмы;
• боррелии.

Наряду с дигидратом азитромицина в состав препарата входит целый комплекс вспомогательных соединений. Среди них — лаурилсульфат натрия, лактоза, стеарат магния и кукурузный крахмал. Для изготовления капсульной оболочки используют метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, желатин и пропилпарагидроксибензоат.

Фармакокинетика

При применении азитрала внутрь, он быстро рассасывается в пищеварительном тракте, что приводит к повышению его максимальной концентрации уже на второй час после приема.

Это свойство позволяет антибиотику свободно циркулировать в кровяном русле, при этом проникать через все гемато-гистологические барьеры организма. Максимальная концентрация данного препарата по всем тканям и жидкостям организма наблюдается уже после трех-четырех дней

Благодаря особой тропности к рецепторам, расположенным на стенке иммунных клеток, данный препарат связывается с большинством лейкоцитов, макрофагов, лимфоцитов и нейтрофилов. И направляется в зону возникновения воспалительной реакции.

В случае с простатитом, то вместе с иммунными клетками, азитрал идет прямиком к предстательной железе. Такой эффект позволяет в короткие сроки воздействовать одновременно локально и системно на патологический очаг в организме.

Азитромицин, циркулируя по кровяном русле опадает в печень где происходит его частичный метаболизм, после чего высвобождаются биологически неактивные вещества. Выведение их происходит через мочевую систему, но больше всего метаболиты выводятся с желчью и калом.

Фармакологическое действие

Бактериальная активность

Повышенная активность:

• Стафилококки;
• Стрептококки;
• Возбудители гонореи;
• Кампилобактерии различных видов;
• Кишечная палочка;
• Возбудители язвенного поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Вагинальная гарднерелла;
• Возбудители коклюша;
• Возбудители паракоклюша;
• Моракселлы;
• Синегнойная палочка;
• Возбудители легионеллеза;
• Шигеллы;
• Сальмонеллы;
• Йерсинии;
• Пептококки;
• Пептострептококки;
• Возбудители столбняка;
• Бактерии рода Bacteroides;
• Хламидии;
• Боррелии;
• Микобактерии;
• Возбудители сифилиса;
• Листерии;
• Уреплазмы.

Отсутствие активности:

Фекальные энтерококки.

Фармакокинетика

Азитрал хорошо всасывается из просвета ЖКТ и достигает совей максимальной концентрации после трех часов, равномерно распределяясь по всем органам и тканям.

Выведение

Фармакологическое действие Азитрала

В соответствии с инструкцией к Азитралу, активным действующим компонентом препарата является азитромицин.

Азитрал представляет собой противомикробное средство группы макролидов, обладающее широким спектром действия. Фармакокинетика лекарства обусловлена его способностью к взаимодействию с 5OS-субъединицей бактерий и к угнетению РНК-зависимого синтеза белков. Благодаря такому эффекту препарат притупляет рост и размножение бактерий. В повышенных дозах активный компонент Азитрала вызывает повреждение мембраны клеток, что приводит к гибели микроорганизмов.

Азитрал активен по отношению к грамположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., кроме метициллин-резистентных и эритромицин-резистентных штаммов) и грамотрицательным (Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) аэробным бактериям.

К действию Азитрала, по инструкции, чувствительны Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Лекарство эффективно при болезнях, вызванных штаммами Yersinia spp., Salmonella spp., а также Shigella spp.

По отношению к Азитралу резистентны штаммы Enterococcus faecalis.

Действующее вещество препарата активно по отношению к Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь Азитрал отлично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-3 часа. При приеме пищи отмечается снижение скорости абсорбции лекарства. Активное вещество Азитрала создает высокие концентрации препарата во всех биологических жидкостях и тканях организма. Из крови медикамент выводится двумя фазами: период полувыведения в I фазе составляет 14-20 часов, во II фазе – 41 час.

Азитрал метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек.