Аспирин
Содержание:
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Передозировка аспирином
- Чем можно заменить — парацетамол как жаропонижающее
- Фармакологическое воздействие лекарства
- Когда аспирин становится опасным
- Инструкция по применению Аспирин, дозировки
- Фармакологічні властивості
- Чем полезен Аспирин
- Аспирин: официальная инструкция по применению
- Противопоказания к использованию
- Капля дегтя в бочку аспирина
- Аналоги рассматриваемых средств
- Дозировка аспирина
- Особые указания
- История появления Аспирина
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство из группы НПВС Аспирин Йорк, благодаря своему активному ингредиенту ацетилсалициловой кислоте, обладает типичной для данного вещества анальгезирующей, противовоспалительной и жаропонижающей эффективностью, а также антиагрегационной активностью (подавляет тромбоцитарную агрегацию). Центральный механизм действия препарата связан с его способностью к угнетению активности ЦОГ, главного фермента метаболических преобразований арахидоновой кислоты, представляющей собой предшественника простагландинов, играющих основную роль в формировании воспалительных процессов, лихорадочных состояний и болезненных ощущений. Уменьшение в центре терморегуляции уровня простагландинов (большей частью Е1) приводит к расширению кожных сосудов и нарастанию потоотделения, что, в свою очередь, становится причиной понижения температуры тела. Обезболивающая эффективность обусловлена как периферическим, так и центральным воздействием активного ингредиента препарата. Также прослеживается и антиагрегационное влияние лекарственного средства (снижение адгезии, агрегации тромбоцитов и подавление тромбообразования) вследствие угнетения им в тромбоцитах синтеза тромбоксана А2.
Прием таблеток Аспирин Йорк при диагностированной нестабильной стенокардии снижает риск возникновения инфаркта миокарда и связанную с ним летальность. Препарат довольно эффективен при его назначении с целью первичной профилактики сердечно-сосудистых патологий и вторичной профилактики проявлений инфаркта миокарда. При пероральном суточном приеме 6000 мг и более лекарственное средство тормозит печеночный синтез протромбина, тем самым увеличивая протромбиновое время. Повышает фибринолитическую плазменную активность и понижает содержание витамин K-зависимых свертывающих факторов (II, VII, IX, X). Увеличивает возможность формирования геморрагических осложнений при оперативных вмешательствах, усиливает риск возникновения кровотечений на фоне применения антикоагулянтов. В больших дозировках стимулирует экскрецию мочевой кислоты, нарушая в почечных канальцах процессы ее реабсорбции. По причине блокирования ЦОГ-1 в слизистых ЖКТ отмечается подавление гастропротекторных простагландинов, могущее привести к изъязвлениям слизистых оболочек и дальнейшим кровотечениям.
При пероральном (внутрь) приеме основная часть активного ингредиента препарата Аспирин Йорк быстро абсорбируется из проксимального участка тонкой кишки, а также в меньших количествах из желудка. Присутствие в желудке пищи в значительной степени изменяет процессы всасывания ацетилсалициловой кислоты.
Метаболические преобразования препарата происходят в печени при помощи гидролиза с выделением салициловой кислоты и с дальнейшей конъюгацией с глюкуронидом или глицином. Плазменная концентрация салицилатов довольно вариабельна.
Салициловая кислота примерно на 80% связывается с плазменными белками. Салицилаты с легкостью проникают во многие жидкости (включая перитонеальную, спинномозговую и синовиальную) и ткани организма, в небольших объемах обнаруживаются в тканях мозга и в остаточных количествах в желчи, кале и поте. Быстро проникают сквозь плацентарный барьер и фиксируются в молоке кормящей матери (в малых дозах).
У младенцев салицилаты способны вытеснять билирубин из его альбуминовой связи, что может спровоцировать формирование билирубиновой энцефалопатии.
В случае формирования ацидоза основная часть салицилата преобразуется в неионизированную кислоту, обладающую хорошей проникающей способностью в отношении различных тканей, включая головной мозг.
Проникновение препарата в суставную полость ускоряется в присутствии отечности и гиперемии и замедляется в пролиферативной воспалительной фазе.
Выведение осуществляется в основном через активную секрецию, происходящую в канальцах почек. На 60% препарат выводится в неизмененной форме, в остальном, в форме продуктов его метаболизма. Экскреция неизмененного салицилата обусловливается pH мочи, в случае подщелачивании которой повышается ионизирование салицилатов, понижается их реабсорбция и существенно увеличивается выведение. Приблизительный T1/2 ацетилсалициловой кислоты равен 15-ти минутам. При приеме небольших доз T1/2 салицилата составляет 2-3 часа и может возрастать с увеличением дозировки препарата до 15-30 часов. У младенцев элиминация салицилата происходит значительно медленней, чем у взрослых.
Передозировка аспирином
Передозировка аспирином может быть острой или хронической. Острая передозировка связана с однократным приемом крупной дозы аспирина. Хроническая передозировка связана с длительным приемом доз выше рекомендованной нормы. Острая передозировка связана с 2% риском смертности. Хроническая передозировка более опасна и чаще имеет летальный исход (в 25% случаев); хроническая передозировка особенно опасна у детей. При отравлении применяются различные средства, в том числе активированный уголь, натрий дикарбонат, внутривенный прием декстрозы и соли и диализ. Для постановки диагноза при отравлении используют измерения салицилата, активного метаболита аспирина, в плазме, при помощи автоматизированных методов спектрофотометрии. Уровни салицилата в плазме при приеме обычной дозы составляют 30–100 мг/л, 50–300 мг/л при приеме высоких доз и 700–1400 мг/л при острой передозировки. Салицилат также производится в результате применения висмут субсалицилата, метил салицилата и натрий салицилата.
Чем можно заменить — парацетамол как жаропонижающее
Если при коронавирусе появилась температура, сбивают ее парацетамолом и его аналогами. Например, гриппостадом, аминадолом, вольпаном или ацетаминофеном. Они не ухудшают свертываемость крови, поэтому принимать их безопасно.
Парацетамол не только собьет температуру, но и уменьшит боли в костях, суставах. Препарат подавляет циклооксигеназу первого типа, которая провоцирует воспалительные реакции.
Вместо аспирина и парацетамола при коронавирусе можно принимать ибупрофен. Он не приводит к ухудшению состояния больного. Напротив, препарат борется с жаром, лихорадкой и болезненными ощущениями. Также ибупрофен является противовоспалительным средством.
Фармакологическое воздействие лекарства
Ацетилсалициловую кислоту относят к группе нестероидных противовоспалительных лекарств, она имеет обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное свойство, что обуславливается ингибированием энзимов циклооксигеназ, которые участвуют в синтезе простагландинов. От чего помогает «Аспирин»?
Ацетилсалициловую кислоту в диапазоне дозирования от 0,3 до 1 грамма применяют для снижения температуры на фоне таких заболеваний, как, например, простуда с гриппом. Помимо этого, в такой дозировке препарат помогает облегчать суставные и мышечные боли. Данная кислота может ингибировать агрегацию тромбоцитов и блокирует синтез тромбоксана в тромбоцитах.
Когда аспирин становится опасным
Так хорошо всем известный аспирин может быть реально опасным не только для здоровья, но и для жизни человека. Самостоятельно принимать рассматриваемый лекарственный препарат категорически нельзя – нужно знать не только противопоказания, но и возможные риски. Абсолютно противопоказано принимать аспирин при следующих заболеваниях:
- гастрит острой и хронической формы с пониженной/повышенной кислотностью желудочного сока;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и/или желудка;
- нарушения работы почек и мочевыводящей системы;
- почечная недостаточность;
- патологии печени воспалительного и/или инфекционного характера;
- печеночная недостаточность;
- сердечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
- бронхиальная астма;
- геморрагический диатез;
- устойчиво повышенное артериальное давление;
- увеличение щитовидной железы;
- стенокардия.
Обратите внимание: аспирин способствует разжижению крови – эту его способность часто используют для профилактики образования тромбов, при варикозном расширении вен и уже диагностированных тромбофлебитов. Но в результате несанкционированного приема рассматриваемого лекарственного препарата может значительно снизиться количество тромбоцитов в крови и следствием будет кровотечение
Нельзя использовать аспирин в качестве жаропонижающего, противовоспалительного или обезболивающего средства и беременным женщинам – это может спровоцировать маточное кровотечение и выкидыш, особенно опасен аспирин на последних месяцах вынашивания ребенка. А вот женщинам, которые вскармливают ребенка грудным молоком, аспирин можно принимать. Но! Только в случае медицинской необходимости и при временном отказе от кормления ребенка молоком, если подразумевается прием препарата в больших дозах.
Опасно рассматриваемое лекарственное средство и при ранее диагностированных сенной лихорадке, полипов в носовых ходах и пазухах. Не рекомендуется назначать/принимать аспирин детям в возрасте до 15 лет, а в некоторых странах он вообще запрещен детям до 2 лет.
Кроме категоричных противопоказаний, в медицине существует такое понятие как условные ограничения. Например, в случае необходимости употребления аспирина людям с диагностированными подагрой, кратковременным повышением артериального давления, сахарным диабетом необходимо проконсультироваться со специалистами или же ограничить прием таблеток. А если есть предрасположенность к ангинам или в недавнем прошлом был зафиксирован сердечный приступ, то самостоятельно принимать решение об употреблении рассматриваемого препарата однозначно не стоит.
Обратите внимание: принимая таблетку аспирина, не стоит запивать ее кока-колой или кофе – такое сочетание провоцирует гипервозбудимость, немотивированную раздражительность, может привести к беспричинной истерике/агрессии
Инструкция по применению Аспирин, дозировки
Таблетки с дозировками свыше 325 мг (400-500 мг и выше) рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного средства – в дозах от 50 до 325 мг – главным образом в качестве антиагрегантного препарата.
Обычные таблетки принимают внутрь, запивая большим количеством воды (стакан), шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды (до полного растворения и прекращения шипения).
Взрослым и детям старше 15 лет при болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях инструкция по применению рекомендует дозировки Аспирина:
- разовая доза от 500 мг до 1 г;
- максимальная разовая доза — 1 г;
- максимальная суточная доза – 3 грамма.
Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов.
Как долго можно принимать Аспирин? Прием препарата (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Другие дозировки
Для улучшения реологических свойств крови – от 150 до 250 мг в сутки в течение нескольких месяцев.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, Аспирин принимают в дозе от 40 до 325 мг \ 1 раз в сутки (чаще 160 мг).
В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов – 300-325 мг в сутки длительно.
При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях – 325 мг в сутки с постепенным увеличением максимально до 1 г в сутки. Для профилактики рецидивов – 125-300 мг в сутки.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта – 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально – 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК).
Особые указания
В настоящее время использование Аспирина в качестве противовоспалительного препарата в суточной дозе 5-8 г ограничено, в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия).
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Во время длительного приема Аспирина необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Аспирина:
Тошнота, боли в эпигастральной области, язвенно-эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; Шум в ушах и головокружение; Анемия; Кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм.
Противопоказания
Противопоказано назначать Аспирин в следующих случаях:
- Бронхиальная астма, спровоцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных средств;
- Эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- Геморрагический диатез;
- Одновременное применение Аспирина с метотрексатом с недельной дозой 15 мг;
- I и III триместры беременности;
- Возраст до 15 лет;
- Гиперчувствительность к салицилатам.
Определенная осторожность необходима пациентам, страдающим подагрой, гиперурикемией, язвенными поражениями ЖКТ или желудочно-кишечными кровотечениями (в анамнезе), нарушениями функций печени и почек, хроническими заболеваниями органов дыхания, бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, а также женщинам во II триместре беременности. Передозировка
Передозировка
Симптомами передозировки средней тяжести являются – шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные симптомы исчезают при снижении дозы.
Тяжелая передозировка сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом, респираторным алкалозом, кетозом, кардиогенным шоком, комой, выраженной гипогликемией, дыхательной недостаточностью.
В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля, лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.
Фармакологічні властивості
НПВП-нестероидный противовоспалительный препарат.Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Чем полезен Аспирин
Полезные свойства используются при различных патологических состояниях. В частности, Аспирин приносит пользу для сердца. Лекарство применяют с профилактической целью согласно международным рекомендациям.
При сердечно-сосудистых заболеваниях
Доказана польза приема таблеток при заболеваниях сердца. Полезные свойства Аспирина для сосудов также были отмечены в ходе исследований.
Зачастую Ацетилсалициловая кислота назначается при атеротромбозе. На фоне этой патологии образуется атероматозная бляшка, которая прикрыта тромбом. При формировании крупных тромбов последствия могут быть довольно серьезными. Вред заключается в опасности летального исхода.
Аспирин считается первым лекарством с антиагрегантным действием, позволяющим лечить и предупреждать атеротромбоз, а также связанные с заболеванием осложнения. Это имеет отношение к его полезным свойствам.
АСК полезен для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта. В рамках профилактического приема рекомендовано ежедневное применение Аспирина в незначительных дозировках, что приносит пользу.
Внимание! АСК не следует принимать при отсутствии риска сердечно-сосудистых патологий в возрасте до 45-50 лет
С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании
С осторожностью препарат используется при сахарном диабете, гипертонии, гастрите и язве желудка, беременности, грудном вскармливании
При онкологии
Считается, что средство приносит пользу при некоторых разновидностях злокачественных опухолей. В результате исследований было доказано, что АСК в дозе 75-100 мг в сутки снижает риск развития рака. Механизм полезных противораковых свойств не изучен.
Многолетние наблюдения показали снижение вероятности развития рака толстой и прямой кишки, желудка на 20%. Очевидна польза Аспирина для мужчин. По статистике, именно мужчины чаще страдают от злокачественной опухоли прямой кишки. Если говорить о пользе Аспирина для мужчин, следует также указать на его полезные свойства для простаты.
Однако противораковый эффект возникает на фоне длительного применения лекарств, например, на протяжении 15-16 лет. При прекращении приема противораковый эффект исчезает в течение нескольких лет.
Внимание! Чем выше дозировка Ацетилсалициловой кислоты, тем более выражены полезные противораковые свойства
Аспирин: официальная инструкция по применению
Рассматриваемый препарат в своем составе имеет лишь одно активно действующее вещество – ацетилсалициловую кислоту. Выпускаемый в таблетированной форме, аспирин еще содержит кукурузный крахмал и микрокристаллическую целлюлозу – они относятся к вспомогательным веществам и не влияют на клиническую картину.
Аспирин относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, обезболивающее действия.
Показания к применению
Аспирин эффективен при лечении симптоматического болевого синдрома в мышцах, суставах, а также при головной, зубной и менструальной боли.
Рассматриваемое лекарственное средство помогает снизить температуру тела при простудных, воспалительных и/или инфекционных заболеваниях у взрослых и подростков.
Рекомендуемая дозировка
Аспирин можно принимать только взрослым и детям в подростковом возрасте.
Обратите внимание: уточнения по поводу назначений и приема рассматриваемого лекарственного препарата нужно делать у лечащего врача – для разных стран определены различные ограничения
Например, в России до 2 лет аспирин вообще категорически запрещено давать, в возрасте 2-12 лет таблетки допускаются к употреблению, но с осторожностью и только после получения разрешения от специалиста. Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет
Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет
Есть страны, в которых аспирин категорически запрещен к употреблению детям до 13 лет. Общепринятые ограничения – возраст до 15 лет.
При болевом синдроме или высокой температуре тела целесообразно принимать 0,5-1 г аспирина на один прием. Между приемами рассматриваемого лекарственного препарата должно пройти не менее 4 часов. Максимально допустимая суточная дозировка аспирина – 6 таблеток (3 грамма).
Если прием аспирина осуществляется без назначений лечащего врача, то можно лишь 7 дней подряд этим препаратом снимать болевой синдром – далее, если состояние не улучшается, необходимо посетить врача, пройти обследование и получить корректировку схемы лечения. Если же аспирин принимается в качестве средства с жаропонижающим эффектом, то длительность неконтролируемого употребления не должна превышать 3 дня.
Таблетку аспирина следует выпить после еды, запить достаточно большим количеством воды (около 200 мл).
Передозировка
Существует две степени тяжести передозировки – легкая и тяжелая. В первом случае от пациента будут поступать жалобы на тошноту, шум в ушах, кратковременные головокружения, редко – спутанность сознания. Нормализации самочувствия пациента поможет коррекция дозировки – при ее уменьшении состояние сразу улучшается. В некоторых случаях целесообразно исключить аспирин из схемы лечения.
Тяжелая степень передозировки проявляется дыхательной и сердечной недостаточностью, лихорадкой, метаболическим ацидозом, кардиогенным шоком. Эти состояния требуют оказания экстренной медицинской помощи в условиях стационара – возмещается потеря жидкости, больному дается активированный уголь, проводится симптоматическая терапия, осуществляется контроль анализов крови и мочи.
Побочные действия
Употребление аспирина без контроля и разрешения со стороны медицинских работников, неправильно рассчитанные дозы могут привести к появлению побочных реакций.
Желудочно-кишечный тракт
У пациентов могут развиться тошнота, рвота и резкие боли в животе неясной локализации, ярко выраженные признаки желудочного кровотечения (в некоторых случаях они могут быть и скрытыми), развитие анемии железодефицитного характера.
Центральная нервная система
Шум в ушах и головокружение – эти нарушения в работе центральной нервной системы обычно возникают на фоне передозировки.
Обратите внимание: наиболее часто диагностируется побочный эффект от употребления аспирина в виде кровотечений. Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке
Побочным эффектом считаются и аллергические реакции при гиперчувствительности или индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты – крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.
Противопоказания к использованию
В соответствии с инструкцией к «Аспирину», лечение должно проводиться с учетом следующих противопоказаний:
- Развитие эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы, которые находятся в фазе обострения.
- Развитие геморрагического диатеза.
- Наличие бронхиальной астмы, индуцированной приемом салицилатов и прочих нестероидных противовоспалительных лекарств.
- Комбинированное использование с «Метотрексатом» в дозе 15 миллиграмм в неделю и больше.
- Первый и последний триместры беременности.
- Наличие повышенной чувствительности к главному компоненту лекарства или любым другим его вспомогательным веществам.
Противопоказания «Аспирина» должны строго соблюдаться. Этот препарат не назначается детям до пятнадцати лет, страдающим респираторными заболеваниями, которые вызваны вирусными инфекциями. Такая мера предусмотрена из-за возможного риска появления синдрома Рейе, на фоне которого может развиться энцефалопатия с острой жировой дистрофией печени и ее недостаточностью.
С большой осторожностью «Аспирин» от головной боли применяется при сопутствующей терапии антикоагулянтами и на фоне подагры, язвенного заболевания желудка или кишечника, бронхиальной астмы, полипоза носа, хронической бронхо-легочной болезни и во время беременности на втором триместре
Капля дегтя в бочку аспирина
Вообще, некоторые авторитетные специалисты в области сердечно-сосудистых заболеваний утверждают, что аспирин можно смело начинать принимать всем людям старше 40 лет. И, тем не менее, на сегодняшний день это лишь отдельные экспертные мнения, которые не имеют под собой реальных доказательств. Что же по этому поводу считают крупнейшие организации в области безопасности применения лекарств?
В 2014 году FDA (Food and Drug Administration), организация, которая у нас известна как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в США, проанализировав довольно большой список клинических исследований, проведенных в различных странах мира пришла к интересным выводам. Аспирин показал свою феноменальную эффективность в качестве вторичной профилактики инсультов и инфарктов у людей, которые ранее переносили эпизоды этих болезней. Однако на частоту впервые возникших сердечно-сосудистых событий он никак не влиял, за исключением повышения риска развития специфических осложнений (кровотечения, язвенная болезнь желудка, проблемы с почками).
Поэтому они сделали вывод о том, что данный препарат не стоит рекомендовать для широкого приема даже в случае, когда человек находится в группе повышенного риска (сахарный диабет, неблагоприятная наследственность). Доктор Роберт Темпл (Robert Temple), заместитель директора FDA по клиническим исследованиям, в своем официальном обращении утверждает: «Выгода ежедневного приема аспирина без анамнеза «сосудистых катастроф» не установлена, в то время как риски — присутствуют».
К аналогичным выводам пришли и японские ученые, которые в период 2005-2007 год провели крупнейшее клиническое исследование JPPP (Японский проект первичной профилактики). Они проанализировали истории болезней около 15 тысяч пациентов, получавших низкие дозы аспирина с целью первичной профилактики инсульта и инфаркта, и пришли к похожим выводам. Число больных, у которых достоверно снижалась вероятность развития инфаркта, было приличным, однако высокая частота различных тяжелых кровотечений сводила на «нет» этот неплохой показатель. По остальным ключевым показателям (острый инфаркт и внезапная смертность) вообще не было получено положительного результата.
Аналоги рассматриваемых средств
Если при выборе между Кардиомагнилом Аспирином Кардио возникает сомнение относительно цены, учитывая что упаковка в 28–30 таблеток стоит свыше 120 рублей, таблетки можно заменить на Кардиаск или Аспекард. Их цена более демократичная. Для жителей России в продаже доступен именно Кардиаск, как аналог Аспирин Кардио. Его цена составляет от 80 рублей, а характеристики мало чем отличаются.
В отношении Асперкард стоит сказать, что препарат отсутствует в сети российских аптек и доступен только для жителей Украины.
Альтернатива Кардиомагнилу в основном предлагается из числа препаратов, где действующим веществом является аспирин (ацетилсалициловая кислота). Но с содержанием магния, как дополнительного компонента, выбор препаратов ограничен.
Есть лекарство под названием Магникор украинского производства, которым можно заменить Кардиомагнил. В российской аптечной сети Магникор купить практически невозможно, поэтому выбор только за Кардиомагнил.
Если врач рекомендует принимать Аспирин Кардио или Кардиомагнил, то аналог можно выбрать только Аспирину Кардио. Аналогом Кардиомагнила может быть замена на два отдельных средства: аспирин и магний, но такое лечение будет значительно дороже, чем выбор Кардиомагнила.
Нередко врачи назначают пациентам, страдающим от заболеваний сердечнососудистой системы такие лекарственные средства как Кардиомагнил и Аспирин Кардио. Данные фармацевтические продукты применимы и для терапии и для профилактики отклонений и сбоев в работе сердечнососудистой системы и сходны по своему полезному действию. Но есть между этими препаратами и различия.
Дозировка аспирина
Таблетки аспирина для взрослых производятся в стандартных дозировках, которые немного отличаются в разных странах, например, 300 мг в Британии и 325 мг в США. Сниженные дозировки также связаны с имеющимися стандартами, например, 75 мг и 81 мг. Таблетки по 81 мг условно называют «детской дозой», хотя их не рекомендуют использовать для детей. Разница между таблетками по 75 и 81 мг не имеет существенного медицинского значения. Интересно, что в США таблетки по 325 мг эквивалентны 5 гранам аспирина, использующимся до метрической системы, применяемой в наши дни.
В общем, для лечения жара или артрита, взрослым рекомендуется прием аспирина 4 раза в день. Для лечения ревматического жара исторически используются дозы, близкие к максимальным. Для профилактики ревматоидного артрита у лиц с имеющимся или подозреваемым заболеванием коронарной артерии, рекомендуется прием более низких доз один раз в день.
Профилактическая служба США рекомендует использовать аспирин для первичной профилактики коронарных заболеваний сердца у мужчин в возрасте 45–79 лет и женщин в возрасте 55–79 лет, только если потенциальные положительные эффекты (снижение риска инфаркта миокарда у мужчин или инсульта у женщин), превышают потенциальный риск желудочных повреждений. Исследование Инициативы во Имя Здоровья Женщин продемонстрировало, что регулярный прием аспирина в низких дозах (75 или 81 мг) у женщин снижает риск смерти в результате сердечнососудистых заболеваний на 25% и на 14% — риск смерти в результате других причин. Использование аспирина в низких дозах также связано со снижением риска сердечнососудистых заболеваний, и дозы, равные 75 или 81 мг/день, могут оптимизировать эффективность и безопасность для пациентов, принимающих аспирин в целях долговременной профилактики.
У детей с заболеванием Кавасаки, доза аспирина основывается на данных по массе тела. Прием препарата начинают с четырех раз в день в течение максимум четырех недель, а затем, в течение следующих 6-8 недель, принимают препарат в более низких дозах один раз в день.
Особые указания
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени, бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения. Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты, что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры.
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень гемоглобина и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
Химические свойства вещества
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
АСК подвергается этерификации под действием щелочных бикарбонатов, щелочных гидроксидов, а также в кипящей воде.
АСК плохо растворяется в воде, растворяется в хлороформе и эфире, легко растворяется в 96%-ном этаноле. На растворимость АСК в воде/водных средах сильно влияет уровень рН: чем выше щелочность растворителя, тем легче растворяется вещество.
История появления Аспирина
В 1999 году отмечалось 100-летие со дня создания Ацетилсалициловой кислоты (АСК). Ацетилсалициловая кислота, польза и вред которой достаточно изучены, считается одним из самых востребованных лекарственных средств. Фармацевтическая промышленность предлагает более 100 препаратов, включающих АСК в качестве основного вещества.
Важно! Список показаний к приему постоянно расширяется. Основное действие препарата – антитромботическое.. Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад
Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году
Впервые источник Аспирина упоминается 4000 лет назад. Люди использовали отвар из листьев и коры ивы для лечения простуд, жара и других патологических состояний. Кристаллическое вещество, которое назвали салицилом, было получено в 1829 году. Салициловую кислоту создали в 1839 году.
Первая фабрика для производства салицилатов была основана в 1874 году. На немецкой фирме Байер в 1888 году организовали фармацевтический отдел, производящий салициловую кислоту.
Вещество отличалось дешевизной и наличием токсических свойств, что ограничивало его применение в медицинской практике. Именно этот факт и привел к появлению полезного лекарственного средства.
В 1897 году был описан способ, при помощи которого удалось получить практически чистую Ацетилсалициловую кислоту. АСК обладала высокой фармакологической активностью и не оказывала существенного раздражающего воздействия на слизистую желудка. Новый препарат получил название Аспирин и начал выпускаться в 1898 году как жаропонижающий, анальгезирующий и болеутоляющий препарат.