Тромболитические препараты: обзор производителей, особенности применения, отзывы

Противопоказания

Самым опасным является риск кровотечения, поэтому противопоказания к назначению тромболитиков могут быть абсолютными и относительными.

Абсолютные:

• подтвержденное внутреннее кровотечение;
• кровоточивость органов мочеполовой или пищеварительной системы;
• травмы с повреждением внутренних органов;
• биопсия, операции, если с момента их проведения прошло менее 10 суток;
• нейрохирургические вмешательства, если с момента их осуществления прошло менее двух месяцев;
• гипертонический криз;
• перикардит, эндокардит;
• аневризма, расслоение аорты;
• геморрагический инсульт в анамнезе; геморрагический диатез;
• острый панкреатит;
• тромбоцитопения;
• индивидуальная непереносимость.

Относительные противопоказания:

• предрасположенность к кровотечениям;
• патологии, провоцирующие кровоточивость органов;
• недостаточность печени, почек;
• артериальная гипертензия;
• беременность;
• диабетическая ретинопатия;
• повреждения головного или спинного мозга в анамнезе;
• тромбоз глубоких вен конечностей;
• переломы;
• ожоги большой площади;
• использование тромболитиков менее месяца назад.

Механизм работы лекарств

Когда организм не справляется и не расщепляет образовавшиеся сгустки крови, применяют специальные фармакологические препараты. Фибрин – белок, который отвечает за вязкость крови, при его недостатке происходит нарушение свертываемости крови и частые кровотечения, а при переизбытке – образуются тромбы.

Для фибринолиза (распада фибринового сгустка) требуется фермент плазмин, который постоянно циркулирует в крови, но его может быть не достаточно. Чтобы справиться с тромбом, в вену вводится ферментативный раствор, который стимулирует разрушение скопления клеток фибрина.

Механизм действия тромболитиков основывается на временном увеличении количества плазмина в крови. Существует несколько режимов введения лекарства:

• Инфузия – медленное введение препарата в вену;
• Болюс – быстрое вливание внушительной дозы раствора для немедленной реакции от организма;
• Смешанный способ: сначала быстрое впрыскивание лекарства, а затем медленное введение.

Тромболитические средства

Тромбоз и тромбоэмболия — опасные проявления сосудистых заболеваний. Тромболитические препараты быстро растворяют фибриновый тромб и возобновляют микроциркуляцию крови. Вводят их исключительно в условиях стационара в течение первых 2 часов, что даст возможность избежать серьезных последствий.

Классификация тромболитических препаратов

Тромболитические средства дифференцируют по разным критериям. По способу влияния выделяют три категории:

Лекарства этой группы можно выделить в две основные группы.

• Плазменного происхождения (прямые). Оказывают прямое лизисное действие на фибрин.
• Агенты (непрямые). Активируют плазмин, разрушающий фибриновый тромб.
• Комбинированные. Совмещают свойства препаратов.

Кроме этого, существует классификация по поколениям. К первой группе относятся энзимы естественного происхождения с системным действием, остальные средства созданы при помощи нанотехнологий.

Препараты 2 поколения гипоаллергенные. Поэтому средства чаще используются в терапии сосудистых заболеваний. Представители 5 поколения сочетают свойства тромболитиков, урокиназы и плазминогена.

Распределение этих медикаментов представлено в таблице:

1	«Стрептокиназа»
«Урокиназа»
«Стрептодеказа
«Фибринолизин»
2	«Альтеплаза»
«Актилизе»
«Проурокиназа»
3	«Тенектеплаза»
«Ланотеплаза»
«Ретеплаза»
4	«Урокиназа»

Список препаратов и механизм их действия

В тромболитической терапии используют препараты, приведенные в таблице:

«Фибринолизин»	Разрушает фибриноген, протромбин, тромбопластин
Восстанавливает нормальное кровообращение
Понижает свертываемость крови
«Стрептокиназа»	Потенциирует фибринолитическую ферментную систему
Расщепляет фибриновые сгустки
Понижает сопротивление периферийных сосудов
«Урокиназа»	Активирует плазминоген и превращает его в плазмин
«Альтеплаза»	Провоцирует фибринолиз непосредственно в сгустке.
«Тенектеплаза»	Быстродействующий искусственный препарат с избирательностью к фибрину
«Плазминоген»	Преобразуется в плазмин под воздействием внешних факторов
Расщепляет фибриновый сгусток

Побочные действия

Прием таких лекарств иногда может приводить к внутричерепным кровоизлияниям.

Тромболитическая терапия может спровоцировать развитие нежелательных эффектов, самыми частыми из которых являются геморрагические осложнения и внутричерепные кровоизлияния.

При лечении препаратами 1 поколения частыми являются анафилактические аллергические реакции. Кроме этого, может развиваться гипотония, повторные тромбозы, кровотечение из места инъекции, усиление коронарных болей, отек легких, кардиогенный шок.

Комбинированные средства нового 5 поколения наиболее безопасны.

Противопоказания

Проводить терапию тромболитиками нельзя пациентам с острыми кровотечениями и из внутренних органов, сосудистыми заболеваниями и травмами головного мозга, кровотечениями, а также при переломах трубчатых костей, панкреатите, перикардите и беременности. Если пациент в анамнезе имеет геморрагический инсульт, гипертензию, заболевания почек или недавние хирургические вмешательства, то решение о применении препаратов принимает врач, оценивая состояние больного и возможность развития побочных эффектов.

Противопоказания к введению тромболитиков делятся на абсолютные и относительные, при которых использование препаратов возможно по усмотрению врача.

Передозировка

Если доза препараты превышена, то для его нейтрализации вводится Контрикал.

Тромболитики очень быстро выводятся из организма. Спровоцировать передозировку — достаточно сложно.

Если это случилось, немедленно прекращают введение.

При развитии кровотечения, угрожающего жизни пациента, внутривенно капельно вводят ингибиторы фибринолиза, в том числе средства аминокапроновой или транексамовой кислоты, «Контрикал».

Тромболитики — действенные препараты в лечении сосудистых заболеваний, сопровождающихся образованием тромбов.

Их своевременное использование способно не только сохранить трудоспособность пациента, но и спасти его жизнь.

Прогноз и последствия

Исход в большинстве случаев поражения артерий условно неблагоприятный даже при своевременном лечении.

Умирает 30%, еще порядка 50% приобретают стойкую инвалидность после операции.

Только 20% людей могут рассчитывать на относительно хорошие результаты. Расхождения при поражении вен в 10-15% в сторону улучшения показателей. И то не всегда.

Последствия грозные, смертельно опасные:

• Обширные инфаркт, инсульт.
• Некроз (гангрена) кишечника, конечностей.
• Сепсис, заражение крови.

Как итог — гибель или инвалидность. Названы не все осложнения, но самые очевидные в плане перспективы скорой смерти.

Тромболитики

Это препараты, растворяющие тромбы, которые уже есть в наличии. Выпускаются в виде растворов для капельниц и инъекций, которые нужно делать непосредственно в область локализации сгустка.

При применении лекарств для рассасывания тромбов существует повышенный риск кровотечения, поэтому применять их следует лишь в стационаре под контролем лечащего доктора.

Фибринолизин

Выпускается в виде порошков для инъекций из плазмы человеческой крови. Особенно действенен для растворения свежих тромбов. Показания к использованию:

1. Эмболия артерий легкого, сосудов мозга.
2. Острые тромбофлебиты.
3. Тромбофлебит хронического характера в острый период.
4. Инфаркты.

Противопоказания: кровотечения; гепатиты; беременность; обострение туберкулеза; язвенные поражения слизистой желудка и кишечника; последствия лучевой болезни.

Цена 1 ампулы Фибринолизин составит 120 рублей.

Алтеплаза

Препарат для рассасывания тромбов 2 поколения, которое считается наиболее действенным и эффективным среди тромболитических средств.

Растворяет тромбы, не нарушая тока крови, имеет низкую угрозу кровотечений. Эффективность действия медикамента заключается в ускоренном воздействии, позволяющем быстро рассасывать сгустки.

Рекомендуется применять лекарство в первые 3 часа после инсультов и инфарктов, чтобы снизить риск осложнений и летального исхода.

Противопоказания: геморрагический диатез, ретинопатия, эндокардит, панкреатит, язвенные поражения ЖКТ, гепатит и цирроз печени, варикоз пищевода.

Это средство является одним из самых дорогих, цена составляет 26000 рублей.

Пуролаза

Особенно эффективен препарат при ранней терапии инфарктов, инсультов, тромбозов вен нижних конечностей.

Благодаря своим свойствам превращает плазминогены в плазмины – протеазу, способную растворить сгустки крови.

Противопоказания к использованию: повышенный риск кровотечений, гемофилия, тромбоцитопения, постоперационный период до 28 дней, недуги сосудов печени, геморрагический инсульт, диабетическая ретинопатия, кардиогенный шок, беременность.

Стоимость препарата: от 10000 рублей за упаковку.

Антиагреганты

Эта группа медикаментов успешно помогает лечить и предупреждать тромбозы. Эффективность воздействия антиагрегантов базируется на их способности нормализовать реологические свойства крови, снижать активность веществ, провоцирующих выработку тромбинов.

Тромбо Асс

Применяется для профилактики инсультов и инфарктов, стенокардии, при тромбозах глубоких вен, в послеоперационном периоде для предупреждения тромбообразования.

Противопоказан при следующих обстоятельствах:

• Недостижение 18 лет.
• Геморрагические диатезы.
• Кровотечения.
• 1 и 2 триместр беременности, лактация.
• Недуги слизистой ЖКТ.

Стоимость препарата составляет от 40-50 рублей за упаковку 30 штук.

Клопидогрел

Снижает скорость агрегации тромбоцитов, подавляя их склеивание и образование сгустков. Применяется для предупреждения тромбоза при ишемическом инсульте, инфарктах, остром коронарном синдроме, фибрилляции предсердий.

Противопоказания к приему: аллергическая реакция, беременность и грудное вскармливание, склонность к кровотечениям, недостижение 12 лет.

Цена 30 таблеток Клопидогрел начинается от 380 рублей.

Эликвис

Подавляет активность тромбоцитов, удлиняя протромбиновое время, препятствует образованию тромбов.

Показания для лечения: тромбоз и тромбоэмболия артерии легкого, предупреждение закупорки сосудов при фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии, сердечных недугах, сахарных диабетах. Эффективен для предупреждения тромбообразования после эндопротезирования суставов ног.

Антирекомендации к использованию: аллергия, кровотечения, дисфункции печени и почек, беременность и грудное вскармливание, недостижение 18 лет.

Это довольно дорогой препарат, за упаковку 60 таблеток придется заплатить около 1500 рублей.

О методах профилактики

Все описанные далее мероприятия проводятся параллельно, нет смысла поэтапно переходить от одного к другому, толку от такой профилактики будет куда меньше. Есть смысл выработать четкую стратегию и придерживаться ее.

Также нужно иметь в виду, что это не однократное мероприятие и не дело на месяц-два.

Если человек входит в группу риска, а это пациенты с гормональными проблемами, сахарным диабетом, отягощенной наследственностью, длительно курившие, люди старшего возраста и прочие, нужно следовать рекомендациям на протяжении всей жизни.

Внимание:

При отступлении от предписанного режима почти гарантированно произойдет откат назад. Это вопрос времени.

Цена на препараты Тромболитики в таблетках: Москва, СПБ, Киев

Цена на препараты самая разнообразная в каждом городе. Все зависит от рекомендаций и врача и самого названия лекарства. В список врача могут входить различные мази и другие таблетки. Применение зависит уже индивидуально у каждого пациента.

1. Варфарин — цена в Москве на таблетки 111 рублей за 50 штук. СПБ — 88 рублей. Киев — 86 грн.
2. Тромбоасс — цена в Москве на таблетки 70 рублей за 28 штук. СПБ — 65 рублей. Киев — 59 грн.

Как вылечить варикоз! Поразительное открытие в истории медицины.

Тромболитики помогают побороть такое заболевание вен, как варикоз и острый геморрой. Клиническая фармакология тромболитиков доказана на все 100%. Доказана эффективность тромболитиков при остром коронарном синдроме и для рассасывания тромба.

Как делать?

Методика проводится двумя путями: локально и системно. Тромболизис при инсульте системного типа отличается тем, что лекарство применяется даже в том случае, когда нет точных данных о месте расположения кровавого сгустка.

Вместе с кровотоком медикамент распространяется по всему организму и растворяет тромб в любой точке. Но в такой ситуации необходимо использовать обильную дозировку препарата, что добавляет нагрузки на систему тока крови.

При локальной методике препараты вводят в область локализации сгустка крови. Подача препарата происходит через катетер.

По международным нормам продолжительность времени от момента поступления пациента в больницу до введения медикамента должна равняться одному часу.

Это самое длительное время, которым располагают медики на диагностирование и консультирование. Только при слаженной работе, врачи могут уложиться в такой срок. Медики должны соблюдать такие правила лечения, как:

• При необходимости больному ставится катетер мочевого типа либо зонд. Эта процедура осуществляется до тромболизиса. Так как применение медикаментов любое травмирование слизистой оболочки может привести к усилению кровотечений.
• Не стоит проводить процедуру введения инъекций внутримышечного характера.
• Нельзя использовать катетер для крупных вен в первый двадцать четыре часа после процедуры. Такие нормы одинаковы как при ТЭЛА, так и при инсультах и инфарктах.

Препарат обладает собственной оптимальной дозой, которая высчитывается исходя из веса больного. Обычно струйным методом вводят порядка десяти процентов от всей дозы, далее, капельным путём остатки лекарства в течение одного часа.

Мониторный контроль пациента осуществляется в течение суток. У больного контролируют такие показатели, как:

• давление артериальное;
• пульс и дыхание, их частота;
• температура тела.

Относительные противопоказания

наличие таких хронических заболеваний, как бактериальный эндокардит, перикардит, хроническая почечная или печеночная недостаточность;
выраженный атеросклероз церебральных сосудов;
пожилой и старческий возраст;
беременность;
стойкая артериальная гипертензия, достигающая ежедневных цифр давления около 180100 мм рт. ст;
осложнения сахарного диабета в виде ретинопатии геморрагического характера;
продолжающиеся незначительные кровотечения (носовые, из десен, кровохарканье, кровь в моче и другие симптомы);
свежие переломы длинных трубчатых костей;
ожоги площадью более 10% поверхности тела;
состояния, при которых недавно выполнялась тромболитическая терапия по поводу инфаркта или инсульта, в период до 9 месяцев

Неважно, какие препараты применялись – современные, или относительно старые.

Лекарства, которые наиболее эффективны при инфаркте миокарда, инсульте

Первое поколение препаратов представлено природными ферментами – Стрептокиназа (получена из стрептококка), Урокиназа (выделена из крови и мочи). Второе поколение действует непосредственно на фибриновые нити. Это тканевой активатор плазминогена, выделенный из тканей матки и меланомы – Актилизе. Методом генной инженерии его усовершенствовали и создали средство третьего поколения – Метализе.

Стрептокиназа

Она может проникать внутрь кровяного сгустка, запуская в нем процесс разрушения фибриновых нитей. Действует только на тромбы, которым не больше 7 дней. Максимальный тромболитический эффект наступает через 30 — 40 минут, длится на протяжении суток.

Для предотвращения распространенных аллергических реакций всегда вводится с гормональными средствами (Преднизолон или Дексаметазон). Нужно учитывать, что после ее применения на протяжении 2 — 3 лет сохраняется риск тяжелой аллергии.

Ее не рекомендуется назначать для тромболитической терапии повторно, так как к ней вырабатывается устойчивость. Считается основным средством для тромболизиса.

Введение Стрептокиназы реже приводит к геморрагическим инсультам, поэтому ее лучше использовать для пожилых людей, на фоне гипертонической болезни, при перенесенных инсультах или атаках ишемии мозга. Может быть эффективна при небольшом очаге некроза на задней стенке левого желудочка даже после 4 часов от начала приступа боли в сердце.

Урокиназа

Получают генно-инженерным путем или из клеток почек, мочи. Урокиназа обладает большей избирательностью действия, чем Стрептокиназа, растворяет преимущественно фибрин, но риск кровотечений не исключается. Так как является естественным для человека ферментом, то реже вызывает аллергию. Ее эффективность повышается при сочетании с Гепарином.

При распространенном атеросклерозе, повторной тромбоэмболии или инфаркте, повышенном весе тела и холестерине в крови нужны высокие дозы или внутрисосудистое введение.

Актилизе

Считается препаратом избирательного действия, так как влияет на предшественника плазмина, который находится в тромбе и связан с фибрином.

Через 20 минут в крови остается менее 10% от введенного средства. Актилизе не нарушает активность других факторов свертывания, способен растворять кровяные сгустки, которые не поддаются альтернативному лечению, не вызывает тяжелой аллергии, падения давления. Его применение ограничено стоимостью – одни флакон обойдется примерно в 27 000 рублей или 17 000 гривен.

Показан в первые 6 — 12 часов от начала инфаркта миокарда, 3 — 4,5 часа от развития инсульта или при массивной закупорке легочной артерии. Назначается пациентам, которым была применена Стрептокиназа ранее полугода назад, или есть на нее аллергия. Чаще рекомендуется больным молодого возраста, особенно при сопутствующей артериальной гипотензии.

Метализе

Произведен на основе альтеплазы рекомбинантным методом. Обладает такими преимуществами:

• быстрее начало тромболизиса;
• высокое сродство к фибрину (реже риск кровотечений);
• проходит в тромб на большую глубину;
• действует дольше Актилизе;
• Эффективное восстановление кровотока;
• сохраняет ткани, окружающие очаг разрушения;
• снижает смертность.

Может вызывать кровотечения в местах прокола сосуда при введении катетера или иглы. Растворение тромба в коронарных сосудах может привести к аритмии. До введения Метализе рекомендуется прием Аспирина, а после инфузии применяется Гепарин. Используется для больных до 75 лет, при обширном инфаркте или поражении передней стенки, максимально эффективен в первые 4 часа от появления острой боли в сердце.

Смотрите на видео о показаниях и противопоказаниях к проведению тромболизиса:

4 Урокиназа и Проурокиназа

Является прямым активатором плазминогена, предшественника плазмина (фибринолизина), фермента, разрушающего тромбы. Производится из тканей, выстилающих стенку канальцев почки человека, ранее выделялась из мочи. После разрушения тромботических масс при инфаркте улучшает сократимость и перфузию тканей сердца.

Возможно применение лекарства в лечении различных тромбозов периферических артерий и вен. Используется в комбинации с Гепарином, который вводится перед Урокиназой. Длительность введения варьирует в зависимости от клинической ситуации от 1 часа до суток. В сравнении со Стрептокиназой менее аллергенна, при этом их тромболитическая эффективность практически одинакова. Но цена этого препарата заметно выше. В настоящие время присутствует в продаже, но в клинической практике широкого распространения Урокиназа не имеет.

Проурокиназа — это тромболитик, являющийся активатором профибринолизина, рекомбинантный, урокиназного типа. Создан с применением генно-модифицирующих технологий. Отличается большей эффективностью в сравнении с Урокиназой. Вводится внутривенно болюсно, с последующим капельным введением. Имеет маленький риск развития кровотечений. Малоизучен, встречается в практике редко.

Особенности тромболитической терапии

Некоторые фибринолитики вместе со сгустком растворяют и другие составляющие биологической жидкости, что сказывается на ее свойствах. Поэтому такие медикаменты должен назначать врач в рамках недлительной терапии.

Показания

Основное показание к назначению – заболевания, сопровождающиеся формированием фибриновых тромбов. К ним относятся:

• инфаркт миокарда – одна из клинических форм ишемической болезни сердца, протекающая с развитием ишемического некроза участка миокарда;
• тромбофлебит – тромбоз с воспалением стенки вены и образованием тромба, закрывающего её просвет;
• ишемический инсульт – нарушение мозгового кровообращения с повреждением ткани мозга, нарушением его функций;
• тромбоэмболия – состояние, которое развивается вследствие заноса в кровеносные сосуды кровяного сгустка, воздуха, лимфы.

Тромбоз сетчатки, имплантированного трехстворчатого клапана, периферических и центральный артерий, а также болезни сердечно-сосудистой системы – прямые показания к назначению тромболитиков.

Противопоказания, побочные эффекты

Основным серьезным побочным эффектом этих лекарственных средств являются возможные кровотечения, которые могут ухудшить течение основной патологии, так и сказаться на общем состоянии пациента. Кожная сыпь, крапивница, генерализованная экзантема, повышенная потливость, бронхоспазм, тошнота, рвота, лихорадка, головная боль по типу мигрени, бради- или тахикардия, снижение АД, артриты, нефриты, полинейропатия, суставные и мышечные боли, периорбитальный и ангионевротический отек, анафилактический шок – не менее опасные последствия.

Внимание! 

Тромболитические препараты имеют много противопоказаний, поэтому назначают их только после тщательной диагностики и оценки состояния больного.

Из-за высокого риска развития кровотечения во время терапии, их категорически запрещено применять при наличии следующих состояний:

• носовые, желудочные, кишечные кровотечения;
• аллергия на тромболитики;
• гипертония;
• гемофилия;
• перикардит;
• риск разрыв аорты;
• состояние после операции;
• острый панкреатит;
• клеточно-почечный рак (рак клеток почки);
• низкий показатель тромбоцитов в крови.

Относительные противопоказания:

• патологии, способные спровоцировать кровотечение;
• почечная и печеночная недостаточность;
• атеросклероз;
• недавние переломы;
• тяжелые ожоги;
• пожилой возраст;
• диабетическая геморрагическая ретинопатия;
• черепно-мозговые травмы;
• тромбоз глубоких вен;
• сахарный диабет;
• период вынашивания ребенка.

Риск появления кровотечения увеличивает совместный прием тромболитиков с кортикостероидами, антиагрегантами, цефалоспоринами, нестероидными противовоспалительными средствами.

Первое поколение

Препараты первого поколения дают быстрый эффект, но из-за большой вероятности кровотечений применяются редко.

Фибринолизин

Порошок для инъекций, естественный фермент выделен из плазмы донорской крови. Разрушает фибриновые нити, способствует восстановлению кровообращения.

Во время введения могут возникнуть аллергические реакции на белок: боль в животе, повышение температуры, крапивница.

Препарат эффективен при раннем применении. Фибринолизин разрушает факторы свертывания крови, в результате снижения фибриногена увеличивается риск кровоизлияний.

https://youtube.com/watch?v=b6rlWwEK37c

Стрептокиназа

Выпускается в форме порошка для приготовления раствора, применяется в условиях стационара. Вещество растворяет сгустки крови, снижает периферическое сопротивление сосудов, улучшает функционирование левого желудочка сердца.

Основные побочные эффекты: тахикардия, аллергические высыпания, снижение АД, головная боль, внутренние кровотечения, гематомы, кровоизлияния в мозг.

Урокиназа

Прямой активатор плазмина, способствует внутреннему и наружному разрушению тромба. Неспецифический тромболитик производится из культур клеток почек. После введения результаты появляются через 3-6 часов.

В местах введения могут возникнуть кровоизлияния, массивные внутричерепные и внутренние кровотечения возникают при передозировке.

Стрептодеказа

Оказывает длительное фибринолитическое действие. При правильно подобранной дозе практически не влияет на свертываемость крови. Возможные осложнения: головная боль, крапивница, озноб.

Тромбофлюкс

Может применяться на поздних сроках после появления симптомов заболеваний. При инфаркте – до 24 часов, тромбозе вен нижних конечностей до 14 суток. Тромболизис наступает через 45-60 минут после внутривенной инфузии.

Тромбофлюкс вызывает резкое снижение фибриногена в крови, в результате развиваются кровоизлияния в мозг, наружную оболочку сердца, внутренние органы.

При быстром введении увеличивается вероятность возникновения аллергической сыпи, снижения АД, нарушения ритма сердца, гипертермии.

Тромболитики 5 поколения список препаратов

Тромболитическая терапия — вид фармакологической терапии, направленный на восстановление кровотока в сосуде за счёт лизиса тромба внутри сосудистого русла.

Принцип действия

Активация фибринолитической активности крови за счёт перевода плазминогена в его активную форму — плазмин.

Препараты для тромболитической терапии называют тромболитиками, фибринолитиками или активаторами плазминогена (синонимы).

Тромболитическая терапия наиболее эффективна в период до 3 часов от образования тромба.

История

Предпосылки к развитию данного вида терапии появились в 1933 году, когда на руках у врача Tillet W.S. умирает дочь. Уже тогда он смог связать заболевание своей дочери с несворачивающейся кровью в чашке Петри, в которую она сплевывала мокроту.

В 1938 году было доказано выделение β-гемолитическим стрептококком группы А фермента стрептокиназы.

В 1940 году описан механизм действия фермента, основанный на его связывании с плазминогеном в крови, приводящей к его переводу его в активную форму — плазмин.

Главными недостатками стрептокиназы:

• её чужеродность организму человека, а, следовательно, и большое количество аллергических реакций
• малый период полувыведения, что требует длительного (в течение 60 минут) её введения
• неспецифичность активации плазминогена — большое количество геморрагических осложнений и истощение противосвертывающей системы.

Все эти факторы и послужили поводом к разработке новых средств, не имеющих данных недостатков.

Используемые тромболитические агенты

К настоящему времени известны следующие агенты :

О бразование тромбов, сопровождает множество сердечнососудистых заболеваний. В большинстве случаев подобный процесс несет колоссальную опасность для жизни. Потому терапия должна начинаться незамедлительно после обнаружения расстройства.

Тромб — это сгусток форменных клеток крови и белка фибрина. Он обладает высокой плотностью, потому частично или полностью перекрывает просвет кровоснабжающей структуры.

При нарушении диаметра вены, вероятно развитие некроза тканей и гангрены. Артериальные образования имеют склонность двигаться по руслу, закупоривая коронарные структуры, в большинстве случаев провоцируют летальный исход.

Это ключевое отличие средств данного типа от антиагрегантов и прочих, которые предотвращают тромбообразование.

Перечень показаний строгий, необоснованно расширять его и применять медикаменты в спорных случаях нельзя.

Фибринолитики (другое название средств подобного типа) не могут приниматься на длительной основе, потому как это медикаменты краткосрочного назначения. Требуются для терапии острых состояний и превенции рецидивов

Механизм действия

В основе работы фармацевтических средств данной группы лежит способность к лизису (растворению) особого вещества, так называемого фибрина.

Согласно исследованиям, это белок, который в определенной концентрации присутствует в крови всегда. Независимо от состояния здоровья пациента. Речь идет о клинической норме.

При развитии тромбов, объем этого вещества существенно растет.

В рамках адекватного положения дел, концентрация фибрина уравновешивается влиянием другого соединения, плазмина. Баланс хрупкий, но поддерживается постоянно благодаря сложной сигнальной системе.

Речь идет о разнородной группе медикаментов, со схожим, но не идентичным действием. Основной механизм достижения эффекта во всех случаях основан на способности растворять сам фибрин, который выступает связующей основой сгустка.

В норме, при достаточном терапевтическом результате, образование устраняется, кровоток восстанавливается. В дальнейшем средство предотвращает повторные эпизоды патологии.

Из-за столь неоднозначного действия, даже современные медикаменты используются с большой осторожностью в рамках короткого курса для купирования острого состояния и предотвращения повторных эпизодов. Вопрос выбора конкретного наименования ложится на плечи врача

Зачастую времени на долгие размышления нет.

Классификация

Тромболитические препараты классифицируют по поколениям. Всего их выделяют три. Они отличаются коренным образом.

Классификация

Медицина впервые познакомилась с тромболитическими средствами в конце 40-х годов ХХ века. Интенсивные работы в этой сфере, поиск более эффективных средств, привели к тому, что у этой группы лекарственных препаратов появилось несколько поколений. В настоящее время насчитывается пять поколений лекарственных средств:

1. Первое поколение – это ферменты, которые есть в природе. Они меняют плазмин крови и благоприятствуют ускорению синтеза плазмагена в плазмин. Активные элементы выделяются из крови. Данные лекарственные средства изменяют свертывание, тем самым вызывая сильные кровотечения. Эти компоненты выступают для организма как чужеродные, вызывая при этом всевозможные аллергические реакции. Данные препараты позволяют получить быстрый результат, но из-за возможности сильных кровотечений используются нечасто.
2. Второе поколение – это фибриноспецифические средства, которые были произведены искусственно с помощью бактерий кишечной палочки в результате селекционной и генной инженерии. Они воздействуют непосредственно на тромбы, при этом отсутствуют нежелательные побочные эффекты. Эти препараты хорошо изучены, их производство разработано в больших масштабах. Отсутствие выраженных недостатков делает их наиболее востребованными в настоящее время.
3. Третье поколение – это улучшенные рекомбинантные активаторы. Их преимущества заключается в более продолжительном действии, а также в улучшении способности находить тромб.
4. Четвертое поколение – это средства комбинированного действия, которые отличаются быстротой и интенсивностью воздействия на тромбы, по сравнению с препаратами предыдущих поколений. Однако они пока еще плохо изучены в настоящее время.
5. Пятое поколение – это совмещение натуральных и рекомбинантных активных веществ.