Макролиды. группа макролидов

Названия антибиотиков макролидов

Аминогликозиды

Первое поколение используются в лечении чумы и туберкулеза только в сочетании с тетрациклином. Третье и четвертое при туберкулезе, сепсисе, тяжелых госпитальных инфекциях вроде пневмоний.

К числу антибиотиков этой группы относятся:

1 поколение:

2 поколение:

3 поколение:

Принципы систематизации

В основе классификации лекарственных средств, входящих в описываемую группу антибиотиков, лежит химическая структура, способ получения, длительность воздействия и поколение медикамента.

Подробно о распределении препаратов — в таблице ниже.

Дополнить указанную классификацию следует тремя моментами:

В перечень препаратов группы входит Такролимус — медикамент, имеющий в структуре 23 атома и одновременно относящийся к иммунодепрессантам и к рассматриваемому ряду.

В структуру Азитромицина входит атом азот, поэтому лекарство является азалидом.
Антибиотики макролиды имеют как естественное, так и полусинтетическое происхождение.

К природным, помимо уже указанных в исторической справке медикаментов, относятся Мидекамицин и Джозамицин; к синтезированным искусственно — Азитромицин, Кларитромицин, Рокситромицин и др. Из общей группы выделяются пролекарства, имеющие несколько видоизмененное строение:

• эфиры Эритромицина и Олеандомицина, их соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, гидрохлорид);
• соли эфиров первого представителя ряда макролидов (эстолат, ацистрат);
• соли Мидекамицина (Миокамицин).

Виды антибиотиков

Существует несколько классификаций антибиотиков.

Группы антибиотиков

Поскольку сфера применения данных препаратов очень велика, разработаны лекарства разных форм, которые должны бороться с тем или иным заболеванием. Также нередко возникают случаи непереносимости того или иного препараты, в этом случае при лечении применяют лекарства из другой группы.

Можно назвать несколько групп антибиотиков:

1. Группа пенициллина;
2. Группа тетрациклина;
3. Фторхинолоны;
4. Аминогликозиды;
5. Амфениколы;
6. Карбапенемы.

Первая группа является самой известной, поскольку именно с нее началось победоносное шествие антибиотиков по планете. Самый первый препарат этой группы — Бензилпенициллин. Он и сейчас применяется в медицине, хотя его отличает узость области применения.

Среди препаратов других поколений стоит назвать Ампенициллин и Амоксициллин. Они успешно борются со стрептококками, стафилококками, возбудителями гонореи, кишечной палочки и тому подобным.

Тетрациклиновая группа препаратов тоже очень популярна. Сегодня тетрациклин часто используется в качестве мазей. Среди аминогликозидов можно упомянуть старое, но все еще часто используемое средство Стрептомицин. Он прекрасно борется с туберкулезом, чумой, бруцеллезом и так далее. Из группы амфеникол всем хорошо известен Левомицитин, который широко применяется в лечении разнообразных инфекций. Препарат встречается в разных формах: инъекции, таблетки, мази.

Механизм действия

Механизм действия антибиотиков может быть разным. Подобные препараты делятся на две группы:

1. Бактерицидные;
2. Бактериостатические.

Антибиотики первой группы убивают болезнетворные бактерии. К этой группе относятся препараты пенициллиновой группы, стрептомицин. Подобный механизм лечения считается наиболее эффективным.

В то же время не всегда возможно использование бактерицидных препаратов в лечении. Иногда организм того или иного человека может иметь непереносимость пенициллина. В этом случае на помощь приходят бактериостатические препараты. Антибиотики этого типа подавляют рост болезнетворных бактерий, после чего организм сам борется с инфекцией. В данную группу препаратов входят средства тетрациклиновой группы, Левомицитин, эритромицин и так далее.

Спектр действия препаратов

Существует два вида антибиотиков: узкого и широкого спектра действия. В первом случае лекарственное средство воздействует на какую-то определенную группу бактерий. Еще в 19 веке датский ученый Ганс Грам в ходе опыта окрасил срезы тканей легкого. Те бактерии, которые поменяли цвет, стали называться в медицине грамположительными. Сохранившие свой цвет бактерии называются грамотрицательными.

Антибиотики узкого спектра действия борются с болезнетворными бактериями из той или другой группы. Грамположительные бактерии — это, прежде всего, кокки, а также клостридии, листерии и так далее. Для воздействия на эти инфекции применяются препараты пенициллиновой группы.

Грамотрицательными бактериями обычно являются кишечные инфекции и недуги мочеполовой системы, однако к это группе также относятся возбудители дифтерии. При лечении данных заболеваний назначаются иные препараты.

Антибиотики широкого спектра действия набирают большую популярность. Они позволяют начать лечение, когда возбудитель еще неизвестен. Подобные препараты воздействуют на бактерии обоих групп. Также данные препараты назначаются и в других случаях:

1. Наличие нескольких инфекций в организме;
2. Профилактика госпитальных инфекций;
3. Препараты узкого спектра неэффективны.

Показания и противопоказания к применению антибиотиков нового поколения

Чаще всего специалисты рекомендуют применять макролиды при аллергии на другие препараты. Так, эритромицин советуют пропить при лихорадке либо деконтаминации кишечника.

В свою очередь кларитромицин будет эффективен при профилактике заражений, которые может вызвать СПИД, а также при болезнях ЖКТ. Спирамицин оказывает благоприятное воздействие при токсоплазмозе.

Джозамицин лучше всего использовать при возникновении инфекции мягких тканей, лечении заболеваний дыхательной системы, инфекций одонтогенного типа

Немало важно и то, что его можно назначать беременным женщинам

Любые макролиды можно применять внутрь.

Противопоказаниями для использования данных лекарств может служить: гиперчувствительность и периоды беременности и кормления грудью (некоторые разновидности препарата).

Перечень препаратов макролидов достаточно широк и безопасен среди антибиотиков, но, тем не менее, и они не лишены нежелательных реакция, например, боль в животе, тошнота, слабость, лихорадка, головокружение и прочее. Поэтому если при применении лекарства улучшений не предвидится, а новые симптомы все добавляются, то немедленно нужно обратиться к врачу.

Макролиды нового поколения, безусловно, имеют достаточно плюсов при лечении инфекционных заболеваний, в том числе и у детей. Однако каждый препарат отличается своими особенностями и нюансами при его применении, поэтому не пытайтесь пройти курс лечения самостоятельно, обязательно проконсультируйтесь с опытным врачом. Только он способен назначит эффективное лечение, которое приведет к Вашему выздоровлению, а не усугублению положения.

Антибиотики макролиды: названия, применение, показания к применению

Антибиотики – макролиды активны по отношению к грамположительным коккам, а также к внутриклеточным возбудителям: микоплазмам, хламидиям, кампилобактерам, легионеллам. Эта группа лекарств относится к наименее токсичным антибиотикам, а перечень препаратов, входящих в нее, достаточно обширен.

Сегодня мы поговорим про антибиотики макролиды, названия, применение, показания к применению рассматриваем – все это узнаете и вы, выясним и обсудим:

Названия антибиотиков макролидов

В группу этих препаратов входит множество препаратов – антибиотиков нового поколения. Наиболее известные из них:

Природные макролиды: Олеандомицина фосфат, Эритромицин, Эрициклин спирамицин, а также мидекамицин, лейкомицин и джозамицин.

Полусинтетические макролиды: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. К этой же группе относится еще: Флуритромицин, Азитромицин и Рокитамицин.

Часто назначают такие препараты, как: Вильпрафен, Китазамицин, Мидекамицин. В аптеке вам, скорее всего, порекомендуют такие названия: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Эридерм.

Нужно сказать, что названия лекарств-антибиотиков часто отличаются от наименования самих макролидов. Например, действующим веществом известного препарата «Азитрокс» является макролид Азитромицин. Ну, а препарат «Зинерит» содержит антибиотик-макролид Эритромицин.

От чего помогают антибиотики макролиды? Показания к применению

Данная группа препаратов обладает широким спектром действия. Чаще всего их назначают при лечении следующих заболеваний:

– Инфекционные заболевания системы дыхания: дифтерия, коклюш, острый синусит. Назначают их при лечении атипичной пневмонии, применяют при обострениях хронического бронхита.

– Инфекционные заболевания мягких тканей, кожных покровов: фолликулит, фурункулез, паронихия.

– Половые инфекции: хламидиоз, сифилис.

– Бактериальные инфекции рта: периостит, периодонтит.

Кроме того, препараты данной группы назначают при лечении токсоплазмоза, гастроэнтерита, криптоспоридиоза, а также при терапии тяжелой формы акне. Назначают при других инфекционных заболеваниях. Также их могут рекомендовать применять с целью профилактики инфекций в стоматологической практике, ревматологии, а также при хирургическом лечении на толстой кишке.

Как и по сколько принимать антибиотики макролиды? Применение, дозировка

Группа антибиотиков-макролидов представлена разными лекарственными формами: таблетки, гранулы, суспензии. Аптеки также предложат: свечи, порошок во флаконах и препарат в виде сиропа.

Вне зависимости от лекарственной формы, препараты, предназначенные для внутреннего приема, назначают пить по часам, соблюдая равный промежуток времени. Обычно их принимают за 1 час перед едой, либо через 2 часа после неё. Только небольшое количество наименований этих антибиотиков не зависят от приема пищи. Поэтому перед тем, как начинать лечение, внимательно прочитайте инструкцию-вкладыш.

Кроме того, любой препарат этой группы можно применять только по медицинским показаниям по назначению врача. После установления диагноза, доктор назначит то средство, которое поможет именно при вашем заболевании, и именно ту дозировку, которая вам необходима. Режим дозирования учитывает возраст, массу тела больного, наличие хронических заболеваний и т.п.

Кому опасны антибиотики макролиды? Противопоказания, побочные эффекты

Как большинство серьезных лекарственных препаратов, макролиды имеют целый ряд противопоказаний к использованию. Также они обладают побочными эффектами. Однако нужно отметить, что их количество существенно меньше, чем у антибиотиков других групп. Макролиды менее токсичны, а потому более безопасны по сравнению с другими антибиотиками.

Тем не менее, они противопоказаны беременным женщинам, кормящим мамам, малышам до 6 месяцев. Их нельзя использовать при индивидуальной чувствительности организма к компонентам из состава препарата

С осторожностью назначают эти средства людям, имеющим серьезные нарушения функций печени, почек

При неправильном назначении или бесконтрольном использовании, могут возникать побочные эффекты: головная боль, головокружение. Может нарушаться слух, нередко возникает тошнота, рвота, ощущается дискомфорт в животе, появляется понос. Наблюдаются аллергические проявления: сыпь, крапивница.

Помните, что самостоятельное назначение, прием антибиотиков без назначения врача, может серьезно усугубить состояние больного. Будьте здоровы!

Фармакокинетика препарата

Всасывание всех перечисленных антибиотиков в пищеварительном тракте зависит от того, какая выбрана лекарственная форма, и от того, принимаются лекарства во время еды или после нее. Пища влияет на биодоступность некоторых препаратов. Рекомендуется контролировать содержание их в сыворотке крови для того, чтобы подобрать оптимальную концентрацию. Макролиды – антибиотики, которые связываются с белками плазмы. Их максимальная концентрация отмечается в тканях. Хорошо распределяясь в организме, они хорошо проникают внутрь клеток. Высокие концентрации макролидов в органах (например, в предстательной железе) обеспечивают хороший терапевтический эффект. Из организма продукты переработки этих антибиотиков выводятся с помощью печени.

Применение макролидов в клинике

М. малотоксичны, побочные реакции наблюдаются редко; применяются в качестве резервных препаратов при заболеваниях, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микроорганизмами, у больных с аллергией к природным и полусинтетическим пенициллинам. Эритромицин эффективен при большинстве бактериальных инфекций. Его применяют для лечения инфекций, вызванных стафилококками, пневмококками, стрептококками, палочкой инфлюэнцы. Эритромицин особенно эффективен при стафилококковых инфекциях: тонзиллите, бронхите, пневмониях, сепсисе, гнойных отитах, фурункулезе, простатите, воспалительных заболеваниях матки, а также при дифтерии (больные и носители), скарлатине; применяется для терапии анаэробных инфекций; является средством выбора в случае аллергии к пенициллинам. Лечение эритромицином пневмоний, вызванных Mycoplasma pneumoniae, более эффективно по сравнению с терапией тетрациклином. Эритромицин концентрируется в печени, почках и селезенке, а затем выделяется с желчью (до 20—30% принятой дозы) и мочой (до 15% дозы, введенной внутривенно, и 2—8% дозы, принятой внутрь), поэтому может применяться при лечении инфекций желчевыделительных и мочевыводящих путей, вызываемых не только чувствительными, но и относительно устойчивыми возбудителями. Установлена высокая активность эритромицина при лечении так наз. болезни легионеров (см. Легионеров болезнь).

Внутрь применяют эритромицин — основание или стеарат в таблетках, содержащих 250 мг препарата. Средняя разовая доза эритромицина для взрослых 0,25 г, при тяжелых заболеваниях — 0,5 г; принимают через 4—6 час. за 1—0,5 часа до еды. Детям эритромицин назначают из расчета 20—40 мг/кг, при тяжелом течении заболеваний возможно внутривенное применение эритромицина фосфата в дозе 200 мг 2—3 раза в сутки. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Абсолютных противопоказаний к применению антибиотика нет

Эритромицин с осторожностью применяют при повышенной чувствительности к нему, тромбофлебите, поражениях печени, почек с нарушением их функции.

Побочные действия при приеме эритромицина встречаются редко, он относится к хорошо переносимым препаратам. У больных могут наблюдаться тошнота, рвота, диарея, иногда лихорадка, эозинофилия, кожные высыпания. Если лечение продолжается более 10—12 дней, эритромицина эстолат может вызвать поражение печени, проявляющееся болью в животе, тошнотой, ахоличным стулом, темной мочой, желтухой, увеличением печени с повышением билирубина и щелочной фосфатазы в крови.

Олеандомицин по спектру действия напоминает эритромицин, но обладает несколько меньшей активностью. Показания к применению те же, что и эритромицина. Олеандомицина фосфат применяют в таблетках и капсулах для приема внутрь, для внутривенного и внутримышечного введения. Разовая доза для взрослых при приеме внутрь 0,25 г, суточная 2 г; суточная доза для детей 20—30 мг/кг. Внутривенно вводят взрослым 1—2 г, детям 30—50 мг/кг.

Триацетилолеандомицин (ТАО) — производное Олеандомицина для приема внутрь; применяют в виде суспензии для лечения детей в дозах, близких к дозам Олеандомицина.

Побочные действия при приеме Олеандомицина выражаются в аллергических явлениях, местно-раздражающем действии на жел.-киш. тракт. Противопоказанием к его применению является повышенная индивидуальная чувствительность

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат при нарушении функции печени, почек. При применении ТАО описаны Гепатотоксические явления.

Макролиды нового поколения

Препарат «Сумамед» («Азитромицин») показывает наиболее высокие концентрации в клетках. С его помощью можно эффективно лечить заболевания бронхов и легких. Также макролиды последнего поколения часто используют в урологии, гинекологии, например как противохламидийные средства. Препараты «Джозамицин» и «Рокситромицин» обладают лучшей переносимостью, реже нарушают функции печени и ЖКТ. Медикамент «Сумамед» часто используют в педиатрии. Не стоит бояться, что сильный препарат навредит ребенку. Если он назначен врачом, который руководствуется соображениями эффективности, можно принимать его без опасений. Ведь лекарство «Сумамед» быстрее всасывается в кровь, не задерживаясь в желудке или кишечнике (и не раздражая их просвет).

Макролиды – побочные эффекты

Когда пациент правильно, в соответствии с назначениями и соблюдая дозировку, принимает макролиды, побочные эффекты в таких случаях встречаются редко. Согласно наблюдениям медиков, данная группа лекарственных средств не обладает нефро- и гепатотоксичностью, не вызывает хондропатию. Не отмечается и выраженного токсического влияния на центральную нервную систему (фиксируется в редких случаях), которое свойственно другим антибактериальным препаратам.

Однако высокая безопасность макролидов не означает, что побочные реакции от их приема отсутствуют. Среди возможных выделяют:

Классификация

Принцип работы антибиотиков основывается на биологическом воздействии, в условиях когда один вид организмов или метаболических веществ подавляет жизнь другого вида (антибиоз), при этом действие направлено не на ткани человека, а на клетки патогенных микроорганизмов.

В зависимости от способа влияния действующего вещества лекарства на клетки патогенных микроорганизмов выделяют два вида антибиотиков:

• бактерицидные — уничтожающие бактерии посредством нарушения синтеза компонентов микробной стенки, структуры и функций мембран;
• бактериостатические — угнетающие рост и размножение патогенных микроорганизмов, благодаря чему иммунная система человека способна справиться с инфекцией самостоятельно.

Лекарственные формы антимикробных препаратов также оказывают влияние на общую эффективность лечения, например:

• таблетки – всасываемость средства зависит от особенностей желудочно-кишечного тракта, прием безболезнен, дозировка рассчитана, как правило, для взрослых;
• сиропы – дают возможность дозировать средство индивидуально, замаскировать неприятный вкус, применяются в детском возрасте;
• растворы – используются в виде инъекций, что сопровождается болезненными ощущениями, полностью всасывается, быстро создает максимальную концентрацию в крови;
• свечи, капли, мази – оказывают местное действие, позволяют избежать системного влияния на организм.

Сравнение макролидов и антибиотиков других классов

Макролиды похожи по свойствам на тетрациклины, но более безопасны. Они не нарушают развитие скелета в детском возрасте. Как и тетрациклины с фторхинолонами, макролиды (перечень препаратов представлен выше) способны проникать внутрь клетки и создавать терапевтические концентрации в трех компартментах организма

Это важно при лечении микоплазменных пневмоний, легионеллеза, кампилобактериоза и хламидийной инфекции. При этом макролиды — безопаснее фторхинолонов, хотя и менее эффективны

Все макролиды более токсичны, чем пенициллины, но самые безопасные с точки зрения вероятности развития аллергии. При этом пенициллиновые антибиотики являются рекордсменами по безопасности, но склонны вызывать аллергию. Таким образом, имея схожий спектр противомикробной активности, макролиды могут заменять аминопенициллины при инфекциях дыхательной системы. Причем лабораторные исследования показывают, что макролиды снижают эффективность пенициллинов при совместном приеме, хотя современные протоколы лечения допускают их комбинирование.

Классификация макролидов

Макролидные антибиотики делятся на несколько групп в зависимости от способов получения и химической структурной основы.

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы: