Антигистаминные средства: поколение за поколением

Виды противоаллергических лекарственных препаратов

В тканях организма присутствуют несколько типов рецепторов, чувствительных к гистамину. К ним относятся:

• Н1 (бронхи, кишечник, сосуды сердца, ЦНС);
• Н2 (слизистая оболочка желудка, артерии, ЦНС, сердце, миометрий, жировая ткань, клетки крови);
• Н3 (ЦНС, сердечно-сосудистая система, органы пищеварения, верхние дыхательные пути).

Каждый антигистаминный состав воздействует только на определенные группы рецепторов, поэтому назначать их должен только врач.

Антигистаминные препараты определенно должен назначить только врач

I поколение антигистаминов

Первое поколение антигистаминных лекарственных препаратов блокирует чувствительность Н1-рецепторов, а также охватывают группу других рецепторов. Активное вещество, входящее в состав этих лекарственных средств, проникает через гемато-энцефалический барьер, вызывая развитие побочного действия – седативного эффекта. Это означает, что данные лекарства-антигистамины вызывают у человека сонливость, сопровождаемую чувством усталости.

Лечение антигистаминными лекарственными препаратами первого поколения не допускается в том случае, если работа человека, принимающего их, связана с концентрацией внимания.

Данный вид антигистаминных лекарств оказывает и другие побочные действия. К ним относятся:

• сухость слизистых оболочек;
• сужение просвета бронхов;
• нарушение стула;
• нарушение сердечного ритма.

Данные средства действуют очень быстро, однако, эффект после их приема сохраняется непродолжительное время. К тому же первое поколение антигистаминов вызывает привыкание, поэтому их нельзя принимать дольше 10 дней. Их не назначают при заболеваниях желудка, протекающих в острой форме, а также в сочетании с противодиабетическими и психотропными препаратами.

К антигистаминным препаратам первого поколения относятся:

II поколение антигистаминов

Разработка второго поколения антигистаминных лекарственных средств позволила устранить большую часть побочных эффектов. К преимуществам этих препаратов относятся:

• отсутствие седативного эффекта (легкая сонливость может наблюдаться у особо чувствительных пациентов);
• у больного сохраняются в норме физическая и умственная активность;
• продолжительность терапевтического эффекта сохраняется на протяжении суток;
• терапевтическое действие препаратов сохраняется в течение 7 дней после отмены.

В целом действие антигистаминов схоже с предыдущими лекарственными средствами. Но они не вызывают привыкания, а потому продолжительность курса лечения может варьироваться от 3 дней до одного года

Такие препараты следует с осторожностью принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями

К противоаллергическим средствам второго поколения относятся:

III поколение антигистаминов

Антигистаминные лекарства третьего поколения отличаются избирательным действием и оказывают влияние только на Н3-рецепторы. Они не оказывают никакого влияния на центральную нервную систему, а потому не вызывают сонливости и чувства усталости.

Хотя эти антигистаминные средства являются производными предыдущих, при их разработке были учтены все существующие недостатки. Поэтому у них практически не осталось побочных эффектов.

С помощью этого вида антигистаминов успешно лечатся следующие заболевания:

• риниты;
• крапивница;
• дерматиты;
• риноконъюнктивиты.

К наиболее популярным антигистаминам относятся:

Перечень и характеристика противоаллергических средств

Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.

Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.

Первое поколение

Особенности:

• быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
• лечебный эффект наступает уже через 15–20 минут, но длится не более 8 часов;
• понижают тонус мышц;
• проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
• седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
• при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
• сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
• для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
• много побочных реакций и противопоказаний;
• антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.

Перечень препаратов:

• Супрастин.
• Фенкарол.
• Тавегил.
• Диазолин.
• Димедрол.

Второе

Характеристика:

• седативный эффект проявляется нечасто;
• активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
• сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
• пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
• список побочных действий короче, чем у классических составов;
• эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
• после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
• препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
• сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст – противопоказания для приёма препаратов этой категории;
• риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.

Перечень популярных лекарств:

• Зодак.
• Кларитин.
• Семпрекс.
• Фенистил.
• Трексил.

Третье

Особенности действия и применения:

• компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
• лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
• кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
• дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
• препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
• ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

• Телфаст.
• Цетрин.
• Зиртек.

Четвёртое

Характеристика:

• быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
• активное блокирование гистаминовых рецепторов;
• устранение всех признаков аллергии;
• отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
• применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
• достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
• длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
• ограничений мало – беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.

Список антигистаминных препаратов 4 поколения:

• Эбастин.
• Левоцетиризин.
• Ксизал.
• Фексофенадин.
• Дезлоратадин.
• Эриус.
• Бамипин.

В каких случаях принимать

Антигистаминные препараты:

• снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
• нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.

Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений

Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма

Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант – избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).

Показания

Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:

• ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
• контактный дерматит;
• ангионевротический отёк;
• аллергия на домашнюю пыль;
• отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
• лекарственная аллергия;
• аллергические дерматиты, сопровождающиеся зудом;
• поллиноз (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
• атопический дерматит;
• отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
• нейродермит;
• непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
• анафилактические реакции;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• аллергическая экзема, псориаз;
• негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
• аллергический кашель;
• бронхиальная астма.

Противопоказания

Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства – меньше.

Одно из ограничений – применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6–12 лет, подходят таблетки.

Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

• повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
• беременность, время грудного вскармливания;
• пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
• печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).

На заметку! Нередко при патологиях мочевыводящих путей, печени, артериальной гипертензии, пожилом возрасте пациента проводится коррекция дозировки и частоты применения. Низкая концентрация активного вещества более деликатно воздействует на организм, побочные признаки возникают реже.

Антигистаминные средства 4 поколения

Специалисты в фармакологии изобрели инновационные лекарства 4 поколения, действующие в кратчайшие сроки и сохраняющие свою эффективность в течение длительного промежутка времени. Список антигистаминных препаратов 4 поколения для лечения аллергии постоянно пополняется новыми изобретениями. Медикаменты этой группы отлично справляются с блокировкой Н1 рецепторами, купируя проявления аллергической реакции.

Существенным преимуществом подобных лекарств является то, что они не воздействуют негативным образом на функционирование сердца и сосудов, поэтому их считают наиболее безопасными средствами, чтобы нейтрализовать признаки и причины аллергии. Но они тоже имеют свои противопоказания, среди которых возраст до двух лет и время вынашивания ребенка. Перед тем, как начинать прием любого лекарства, обязательно следует посетить доктора, внимательно ознакомиться с инструкцией.

Список антигистаминных препаратов этой группы такой: Левоцитиризин, Эриус, Дезлоратадин, Эбастин, Ксизал, Фексофенадин.

Наиболее эффективные лекарства

Нелегко из списка антигистаминных препаратов 4 поколения выделить самые действенные. Они разработаны совсем недавно, их перечень довольно небольшой и все они приносят желаемый результат при применении. Наиболее распространенными являются те лекарства, которые содержат в своем составе вещество феноксофенадин. Они не воздействуют негативно на кардиосистему, не имеют снотворного эффекта. На сегодняшний день такие препараты самые эффективные для лечения аллергических реакций.

Препараты, основным действующим веществом которых является цетиризин, зачастую назначаются докторами в качество вспомогательного средства при лечении дерматических заболеваний. После приема 1 дозы лекарства желаемый эффект наступает уже через два часа и сохраняется на протяжении длительного периода времени. Активным производным Лоратадина является лекарственный препарат под названием Эриус. Он эффективнее в 2 раза, чем Лоратадин.

Антигистаминное средство Ксизал

Препарат Ксизал тоже часто назначается при аллергии, он способен блокировать воспалительные процессы и действие гистаминов, поэтому он быстро нейтрализует основные проявления аллергических процессов в организме. Также он вступает в процесс активного метаболизма. Его часто назначают при различных кожных заболеваниях, это обусловлено его способностью хорошо внедряться в эпидермальный слой.

При продолжительном использовании медикаментозного средства Ксизал для детей, которые с раннего возраста страдают атопическим дерматитом, существует большая вероятность в будущем снижения количества аллергических реакций на различные раздражители. Спустя два часа после применения лекарства наступает желаемый результат, который долго длится.

Так как препараты 4 поколения сохраняют свой эффект в течение длительного времени, достаточным будет только один прием в 24 часа. Иногда для пациентов, чтобы достичь максимального эффекта, врачи рекомендуют применять одну таблетку через день либо два раза в неделю. Такое средство имеет небольшое седативное действие

Но при наличии каких-либо патологий в мочевыделительной системе применять это лекарство нужно очень осторожно. Суспензия или сироп Ксизал применяется детям с двухлетнего возраста

Антигистаминный препарат Фексофенадин

Телфаст назначается для нейтрализации любых проявлений аллергической реакции. Но перед приемом любых медикаментов следует проконсультироваться с доктором. Не разрешается использовать этот препарат для малышей, младше 6 лет.

Антигистаминный препарат Дезлоратадин

Также Дезлоратадин не вступает во взаимодействие с иными лекарствами и не ухудшает скорость психомоторных функций, а эффект его стойкий и длительный.

Другие лекарства 4 поколения

Большую популярность, благодаря своему положительному эффекту, приобрел препарат Эриус. Он оказывает мощное противоаллергическое действие, но у него имеются свои противопоказания. Нельзя применять Эриус в беременным и кормящим матерям. Если форма выпуска лекарства сироп или суспензия, оно разрешено для применения детям с одного года.

Препарат Супрастинекс или Цезара используют у тех пациентов, которые сталкиваются с проблемой сезонной аллергии на пыльцу цветущих растений. Его применяют в качестве основного средства при устранении конъюнктивита, ринита аллергического генезиса. Его употребляют вместе с пищей. Не рекомендуется использовать антигистаминные препараты 4 поколения параллельно со спиртными напитками.

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие, также они не влияют на работу сердца.

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями

Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты)

Аллегра (Телфаст)

Синоним: Фексадин

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Синонимы: Цетрин, Зодак, Зиртек

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Ксизал

Синонимы: Левоцетиризин, Супрастинекс

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус.

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Общие сведения об аллергии и антигистаминных препаратах

Из-за неблагоприятных природных условий, аутоиммунных заболеваний и перечня других факторов появляется аллергия иммунный ответ на раздражителя.

Существует перечень известных аллергенов, в качестве которых выступают продукты питания, пыльца растений, шерсть и слюна домашних животных, природные и синтетические лекарства, микроорганизмы и бактерии.

Из-за антигенов, которые отрицательно влияют на человеческий организм, в кровь поступает свободный гистамин. Высокоактивное вещество соприкасается с H1 и H2-рецепторами, что провоцирует аллергические признаки. Чтобы купировать аллергическую реакцию, необходимо воспользоваться перечнем лекарств с антигистаминным действием, желательно нового поколения.

Противоаллергические медикаментозные средства называют антигистаминными, и данные препараты помогают справиться с перечнем признаков аллергии: различными дерматозами, кашлем, чиханием, зудом, жжением, прозрачной слизью из носа, ощущением заложенности носа, появлением отеков и другими проявлениями.

Фармацевтические компании уже давно производят антигистаминные лекарства, но стоит обратить внимание на поколения препаратов: серия которых выпускается как новое поколение. Сейчас насчитывается IV поколения антигистаминных

Впервые об антигистаминных медикаментах было упомянуто в начале прошлого столетия. Со временем благодаря новым технологиям и усовершенствованным знаниям ученых-медиков был создан перечень новых лекарств с антигистаминными свойствами второго поколения. С развитием научной, медицинской и фармацевтической сфер деятельности появились лекарственные средства нового III-IV поколений.

Стоит упомянуть, что препараты с антигистаминным действием III, IV, то есть новых поколений, различаются исключительно продающим слоганом особой разницы в веществах и свойствах между лекарственными веществами нового поколения (III-IV) нет. А вот разница в медикаментах I-II и новых поколений существенная препараты различаются в составах, главных фармацевтических субстанциях, фармакологических особенностях и отрицательных воздействиях. Перечень препаратов с антигистаминным действием все время увеличивается благодаря новым аналогам и формам выпуска.

Изучим препараты антигистаминового действия всех поколений, начиная с перечня лекарств нового поколения, заканчивая старыми антигистаминными.

Таблетки нового поколения

Антигистаминные препараты 4 поколения в форме геля, мази

Список различных гелей и мазей 4 поколения против аллергии немного больше, а все средства хорошо воздействуют на организм.

Бeлoдepм

• Данную мазь необходимо наносить на пораженные участки кожи, несколько раз в день, слегка втирая его в поверхность.
• Если Белодерм используют на участках с более толстой и плотной кожей – количество применений можно повысить.
• Хорошо подходит для лечения дерматозов и шелушащихся поражений на теле.
• После нанесения мази нельзя накладывать сверху какие-либо повязки, это может привести к возникновению побочных действий.

Гaлцинoнид

• Мазь для наружного применения при неинфекционных заболеваниях и аллергических реакциях на внешние раздражители.
• Следует наносить на пораженные участки кожи 1-3 раза в день, после применения можно накладывать повязку.

Гидpoкopтизoнoвaя мaзь

• Недорогой крем, который хорошо помогает при возникновении аллергической сыпи на теле.
• При использовании данного крема не по предназначению, на здоровые участки кожи может привести к гипертрихозу, гиперемии, отекам и зуду.
• Использовать данную мазь самостоятельно можно только после рекомендации врача.

Дeпepзoлoн

• Гель, который на данный момент не очень распространен из-за обширного списка запретов при использовании.
• Хорошо помогает при возникновении сыпи или воспалительного процесса на теле вследствие аллергии.
• Нельзя применять беременным, людям с болезнями сердечно сосудистой системы, почек, печени и находясь в состоянии алкогольного опьянения.

Cинaфлaн

• Антигистаминная мазь для наружного применения при появлении зуда, отека, покраснения и сыпи на коже.
• Необходимо наносить на пораженные участки тела 2 раза в сутки.
• Нельзя применять при индивидуальной повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата.

Препараты с ферментом диаминоксидазы. Общая характеристика

Диаминоксидаза (ДАО,DAO) – фермент, играющий ключевую роль в распаде гистамина, поступающего с пищей.
Гистамин — это биогенный амин, синтезируется из аминокислоты гистидина в тучных клетках, базофилах, тромбоцитах и некоторых нейронах, где находится внутриклеточно в пузырьках, выделяется при стимуляции и является медиатором аллергических и псевдоаллергических реакций. Отсутствие толерантности к гистамину (ОТГ) — состояние непереносимости поступающего с пищей гистамина, причиной которого является дефицит/недостаточная активность фермента диаминоксидазы или изменение соотношения поступающего гистамина и фермента, проявляющееся клинической симптоматикой, схожей с симптомами при аллергических заболеваниях. ОТГ наблюдается у 1% населения различных стран мира, до 80% составляют женщины среднего возраста. «Неаллергические» факторы», которые высвобождают гистамин/блокируют DAO и приводят к ОТГ – это продукты питания, богатые гистамином, лекарственные препараты, химические и физические агенты, алкоголь, гипоксия, нейропептиды, энзимы, а также повреждения энтероцитов при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, недостаток витамина B6.
Гистамин при ОТГ накапливается в организме и вызывает общеаллергические симптомы (не IgE-обусловленная аллергия), которые зачастую интерпретируются как симптомы пищевой аллергии.
DAO-ассоциированная генетическая предрасположенность к замедленному разрушению гистамина изучена не достаточно.