Азитромицин

Азитромицин: инструкция по применению

Общая схема приема антибактериально препарата – 1 таблетка или же капсула в день за 60 мин. до предполагаемого приема пищи или же спустя 2 часа после этого. Суточная дозировка препарата для детей весом больше 45 кг, а также взрослых при лечении болезней мягких тканей, ЛОР-органов и заболеваний кожи составляет 500 мг. Курс лечения для детей и взрослых зачастую продолжается 3 дня.

При мигрирующей эритеме первые 24 часа показано принять 2 таблетки или же капсулы антибиотика в дозировке 500 мг. Начиная со второго дня лечения – 500 мг на протяжении суток.

При цервиците или уретрите (не осложненная форма) показано применении 1 г лекарственного средства единоразово, препарат эффективно действует против имеющейся инфекции.

Аналогичная схема приема при выборе «Азитромицина» в форме капсул.

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема анатацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препаратыи классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Дозировка, форма выпуска, производители и упаковка

Азитромицин выпускается в виде таблеток, в том числе растворимых, или капсул по 125, 250 и 500 мг, а также в виде порошка для приготовления суспензии для детей из расчета 100 или 200 мг (форте) на 5 мл.

Таблетки и капсулы обычно укладывают в полимерные ячейковые контурные и блистерные упаковки или стеклянные банки по 2, 3, 6, 10 штук, вложенные в картонные пачки.

Порошок для суспензий упаковывают в бутылочки темного стекла с риской для правильного добавления жидкости и вкладывают в картонные коробки. В комплекте всегда идет или мерная ложка, или мерный шприц для точного дозирования.

Для уколов в стеклянных флаконах выпускается лиофилизат (порошок), из которого готовят инфузионный раствор непосредственно перед применением, поскольку Азитромицин, как и большинство других антибиотиков, в водном растворе быстро инактивируется. По той же причине не производят сироп Азитромицина.

Глазные капли выпускает единственный производитель – французская компания «Лаборатуар Теа» – в виде масляного раствора, запатентованного под торговым названием «Азидроп». Упакованы капли в пластиковые тюбик-капельницы по 6 штук в картонной упаковке.

В виде мази и других наружных форм препарат не применяется.

В таблице представлены основные производители Азитромицина с указанием стран, торговых названий, форм и дозировок.

Отличаются дженерики между собой составом вспомогательных ингредиентов и качеством субстанции (действующего вещества). Для Сумамеда используется сырье, производимое в Хорватии. Другие производители используют субстанции из Китая, Индии, Испании и России.

Качество воспроизведенных препаратов не уступает оригинальному, однако некоторые врачи предпочитают именно Сумамед всем остальным азитромицинам.

Фармакокинетическое действие

На фармакокинетические параметры лекарственного средства в существенной степени влияет прием пищи. Причем выраженность воздействия обусловлена лекарственной формой. На фоне применения капсульной формы прием пищи уменьшает Cmax, а при приеме таблеток этот показатель возрастает в несколько раз.

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Фармакокинетическое действие антибиотика состоит в том, что средство через желудок распространяется по всему организму человека, поступает во все внутренние органы, системы и жидкости, ткани, клетки кожного покрова. Если сравнивать Азитромицин с др. медикаментами, то лекарство более длительный период времени выводится из организма, поэтому и используется только один раз в сутки.

Лекарственное средство способно находиться продолжительный период времени – до семи суток, в концентрированном бактерицидном состоянии в очаге воспалительного процесса, при этом активно действуя. Действующее вещество покидает организм вместе с желчью (большая часть), выводится посредством почек при мочеиспускательном процессе.

Азитромицин помогает вылечить инфекционные заболевания ЛОР-органов, дыхательной системы, поверхности кожи и мягких тканей. Лекарство хорошо переносится пациентами, редко приводит к развитию побочных действий. Несомненным преимуществом выступает возможность лечения беременных женщин, поскольку тератогенный эффект отсутствует. Приобрести можно в аптеке, цена варьируется в зависимости от формы выпуска – 1,5-10$. К аналогам относят Азитромицин Форте, Азитрал, АзитРус, Сумамокс, Хемомицин, Азивок и др. лекарства.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Лечебные свойства

Препарат на основе азитромицина относят к бактериостатическим антибиотикам, входящим в группу макролидов-азалидов. Высокая активность против огромного спектра бактерий объясняется механизмом действия лекарственного средства, в результате чего угнетается синтез белка патогенной флоры, происходит приостановление роста и интенсивного размножения микроорганизмов. Высокая дозировка препарата оказывает на организм бактерицидное действие.

Действующее вещество лекарственного средства активно против грампозитивных, грамнегативных бактерий, а также иных микроорганизмов наряду с внутриклеточными.

Стоит учитывать, что патогенные клетки могут быть нечувствительны к действию азитромицина или же теряют чувствительность к нему во время проведения лечения.

После перорального приема препарата азитромицин достаточно быстро абсорбируется слизистой ЖКТ и постепенно распределяется в тканях и органах. При единоразовом приеме дозировки в 500 мг биодоступность действующего вещества составляет около 37%. Максимальная концентрация антибиотика в крови наблюдается по прошествии 2-3 часов после его приема.

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Азитромицин: инструкция по применению

Общая схема приема антибактериально препарата – 1 таблетка или же капсула в день за 60 мин. до предполагаемого приема пищи или же спустя 2 часа после этого. Суточная дозировка препарата для детей весом больше 45 кг, а также взрослых при лечении болезней мягких тканей, ЛОР-органов и заболеваний кожи составляет 500 мг. Курс лечения для детей и взрослых зачастую продолжается 3 дня.

При мигрирующей эритеме первые 24 часа показано принять 2 таблетки или же капсулы антибиотика в дозировке 500 мг. Начиная со второго дня лечения – 500 мг на протяжении суток.

При цервиците или уретрите (не осложненная форма) показано применении 1 г лекарственного средства единоразово, препарат эффективно действует против имеющейся инфекции.

Аналогичная схема приема при выборе «Азитромицина» в форме капсул.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Особые указания по приему

Пищевые вещества, жидкости в ЖКТ могут изменить абсорбцию лекарства. Препараты, содержащие азитромицин в качестве ДВ, рекомендуют пить за 1 час, или спустя 2 часа после одного из основных приемов пищи. Суспензию после проглатывания нужно запить несколькими глотками воды для того чтобы растворить и смыть остатки средства во рту.

Другие лекарства способны усилить, нейтрализовать или снизить эффект азитромицина. Необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемом антибиотика и другого препарата. Особенно важен такой перерыв при одновременном лечении азитромицином и фторхинолонами, антацидами и пробиотиками.

Способ применения Азитромицина 250

Таблетки и капсулы предназначены для приема внутрь, за 50-60 минут до еды или спустя 120-130 минут после нее.

Если прием был пропущен, то следующую дозу нужно принять как можно быстрее, а последующие – через 24 часа.

Дозировка в разных возрастах

Совершеннолетним пациентам и детям старше 12-летнего возраста даются дозы по 500 мг препарата 1 раз в день в течение 3 суток.

Пациентам 6-12 лет дозировки Азитромицина рассчитываются по 10 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Пациентам 6-12 лет дозировки рассчитываются по 10 мг на 1 кг веса 1 раз в день.

Болезнь Лайма начинает лечиться с дозы по 1 г в первые сутки, после чего количество медикамента уменьшается до 500 мг/день.

Инструкция по применению Азитромицина для взрослых и детей

Аннотация содержит общие рекомендации, относящиеся к различным патологиям, лечению пациентов разного возраста. Из инструкции по применению можно узнать, что взрослым при фарингите и других ЛОР-заболеваниях назначают 1500 мг азитромицина. Это количество делят на три части, чтобы принимать по одной дозе в течение трех дней. Врач дозирует лекарство с учетом не только возраста, но и веса больного человека.

Таблетки Азитромицин 250 мг

Эта дозировка не предназначена для пациентов, вес которых не достигает 50 кг.

Сколько таблеток нужно принимать:

В таблетках 500 мг

Сколько таблеток следует принимать взрослым:

Капсулы Азитромицин 250 мг

Содержание ДВ совпадает с таблетками. Можно пить капсулы Азитромицин по той же схеме, что и таблетки с дозировкой 250 мг.

Диспергируемые таблетки

Такая сравнительно редкая форма выпуска антибиотика содержит от 125 мг до 1000 мг азитромицина. Диспергируемую таблетку глотают целиком либо предварительно растворяют в небольшом объеме воды (50–100 мл). Средство могут принимать пациенты, масса тела которых более 45 кг. Суточные дозы, курс — такие же, как для «обычных» таблеток, если совпадает содержание антибиотика.

Суспензия Азитромицин для детей

После покупки лекарства следует разбавить порошок непосредственно во флаконе. Наливают питьевую воду комнатной температуры до метки. Энергично встряхивают содержимое флакона. Готовую суспензию тоже взбалтывают перед очередным употреблением.

Схема применения для детей с учетом массы тела:

Облегчает дозирование мерная ложка, пластиковый стаканчик с нанесенными делениями или специальный шприц без иголки. Одно из этих устройств или все прилагаются к флакону.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При назначении следует учесть взаимные влияния со следующими группами лекарств:

1. Лечение антацидами снижает всасывание препарата.
2. Не использовать вместе с лекарствами, содержащими гепарин.
3. При взаимодействии с Терфенадином возможны нарушения сердечного ритма.
4. Особый контроль при приеме Варфарина.
5. Азитромицин влияет на метаболизм Циклоспорина, увеличивая вероятность побочных эффектов.
6. Увеличивает действенность сердечных гликозидов.

Также требуется контроль использования и дозировок при совместном лечении антибиотиками других групп.

Употребление с алкоголем запрещено.

Аналоги препарата Азитромицин

Аналогами препарата можно считать все антибиотики на основе азитромицина – Сумамед и его импортные и отечественные дженерики – Хемомицин, Азитрокс, Зитролид, Азитрал, Зи-Фактор.

Кроме того, Азитромицин можно заменить различными антибиотиками макролидами (Кларитромицин, Клацид, Клабакс, Вильпрафен, Эритромицин) и представителями других фармакотерапевтических групп (Амоксициллин, Аугментин, Ципролет, Доксициклин) в том случае, когда заболевание вызвано микробами, чувствительными к этим препаратам.

Вопрос о замене может встать в случае индивидуальной непереносимости или выраженных побочных эффектов. Для решения проблемы срочно обратитесь к врачу. Аптечный работник имеет право заменить только в пределах МНН, то есть сможет предложить вам другой Азитромицин, на который, скорее всего, будет та же реакция.

Примеры различных аналогов представлены в таблице, где указана стоимость минимального курса препарата для взрослого.